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马来酸依那普利片
相关疾病
原发性高血压,肾血管性高血压,心力衰竭,
适应症
本品用于治疗:
1.各期原发性高血压。
2.肾血管性高血压。
3.各级心力衰竭。对于症状性心衰病人，本品也适用于:
(1)提高生存率。
(2)延缓症状性心衰的进展。
(3)减少因心衰而导致的住院。
4. 预防症状性心衰。对于无症状性左心室功能不全病人，本品适用于:
(1)延缓症状性心衰的进展。
(2)减少因心衰而导致的住院。
5.预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件。本品适用于:
(1)减少心肌梗塞的发生率。
(2)减少不稳定型心绞痛所导致的住院。
不良反应
可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。
用法用量
口服。开始剂量为一日5-10mg (半片-1片) ，分1-2次服，肾功能严重受损病人 (肌酐清除率低于30ml/min) 为一日2.5mg (1/4片) 。
根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10-20mg (1-2片) ，一日最大剂量一般不宜超过40mg( 4片) 。
本品可与其他降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。
禁忌
对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。
注意事项
1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg（1/4片）开始。
2.定期作白细胞计数和肾功能测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 妊娠期内不主张使用此药，如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。
2. 在妊娠的中三个月和末三个月期间，使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压?肾功能衰竭?高钾血症?和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾有母体羊水过少发生，这主要反映了胎儿肾功能的降低，并可导致肢体痉挛?颅面畸形和肺发育不良。如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。
3. 在妊娠前3个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。
4. 那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品，除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。
5. 应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切的观察，以查明是否有低血压?少尿和高钾血症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，这在临床上是有益的。在理论上，可通过换血将其清除。
6. 哺乳母亲:依那普利和依那普利拉在人乳中有少量分泌，哺乳母亲使用本品时应谨慎。
药物相互作用
1．降压治疗
本品与其它降压治疗同时应用时可发生迭加作用。
2．血清钾
在临床试验中，血清钾一般都保持在正常范围内。单独使用马来酸依那普利治疗高血压病人48周后，可见血清钾平均升高约O．2毫克当量/毫升。在用马来酸依那普利加一种噻嗪类利尿药治疗的病人中，利尿药的 排钾作用常因依那普利的作用而减弱。
马来酸依那普利和排钾利尿药一起使用，可以减轻利尿药引起的低血钾。
发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全，糖尿病和同时用蓄钾利尿药(如安体舒通，氨苯喋啶或氨氯吡咪)，补钾制剂或含钾代用食盐。
使用补钾制剂、蓄钾利尿药或含钾代用食盐（特别是肾功能不全的病人)可引起血清钾显著升高。
如认为同时应用上述药剂是合适的，使用时应谨慎，并经常监测血清钾。
3．血清锂
用其它排钠药一样，锂清除率可能降低．因此．如服用锂盐．应仔细监测血清锂浓度。
4．非甾体类抗炎药
对于一些肾功能不全的病人，血管紧张素转换酶抑制剂与非甾体类抗炎药合用时，可能导致肾功能进一步减退，这一作用通常是可逆的。
药理毒理
本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。
药代动力学
1.依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢物――依那普利拉而发挥降压作用。
2.口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物利用度，服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。
3.服药后3.5-4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。
4.依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。
5.一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30-35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。
6.严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。