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硫酸奈替米星葡萄糖注射液
相关疾病
复杂性泌尿道感染,败血症,皮肤软组织感染,腹腔内感染,腹膜炎,腹内脓肿,下呼吸道感染,
适应症
本品适用于对本品敏感的肠杆菌属细菌所致感染，亦可用于对本品敏感的葡萄球菌属和绿脓杆菌等感染，感染种类包括:
1.复杂性尿路感染。
2.败血症
3.皮肤软组织感染
4.腹腔感染。
5.下呼吸道感染。
规格
100ml:奈替米星0.1g(10万单位)与葡萄糖5g
不良反应
1.肾毒性，其毒性轻微并较少见。肾毒性常发生于原有肾功能损害或应用剂量超过一般常用量的感染患者。
2.神经系统毒性：可发生第八对颅神经的毒性反应，与其它常用氨基糖甙类抗生素相比，其发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程较长的感染患者，表现为前庭及听力的受损症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等，但尚无致耳聋者的报道。
3.其它：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等。
4.偶可发生实验室检查异常，如血糖、血清碱性磷酸酶、血清转氨酶等的升高，也可出现白细胞、血小板等的降低和嗜酸性粒细胞的增加，以上反应多呈一过性。
用法用量
本品静脉滴注和肌注的剂量相仿。肾功能正常者：
1.成人用于复杂性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，严重全身性感染每日4-6.5mg/kg，成人剂量最高每日不超过7.5mg/kg，每8―12h给药一次。
2.小儿用量：6周以上至12岁者用量为每日5-7mg/kg，每8―12h给药一次；出生6周以内者每日4-6mg/kg，每12h给药一次，早产儿、新生儿的用量适当减少。
禁忌
对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
注意事项
1.为避免或减少耳?肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规?血尿素氮?血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度的监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3h以上)，谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳?肾毒性反应的发生。
2.避免与其它氨基糖甙类抗生素?万古霉素?多粘菌素?强利尿剂?神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
3.对肾功能减退者应根据损害程度减量用药(见[用法用量])，高龄患者宜按轻度肾功能减退减量用药。
4.由于妊娠期患者应用的安全性未能确定，宜避免使用。
5.新生儿一般避免使用，若确有应用指征时，应在监测血药浓度的条件下调整药物剂量。
6.疗程不宜超过14日，以减少耳?肾毒性的发生。
7.本品给药时不宜与其它药物混合静滴。
8.单纯性尿路感染?上呼吸道感染及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药物，败血症治疗中需联合具有协同作用的药物，腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
药物相互作用
1.在体外试验中，把氨基糖苷和β-内酰胺类抗生素（青霉素或头孢菌素）混合可能会导致明显的相互灭活作用。甚至当氨基糖苷类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾功能损害和几名肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖苷血清半衰期和血清浓度的下降。通常，这种氨基糖苷类的灭活作用只是在有严重肾功能损害的病人临床上现象比较显著。
2.药物/实验室检测相互作用：伴随头孢菌素疗法可能会假性提高肌酐测定值。
3.避免与其它氨基糖甙类抗生素，万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
药理毒理
1.本品属半合成氨基糖苷类抗生素，抗菌性强，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸椽酸杆菌属、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血流感杆菌属等具有高度抗菌活性；对绿脓杆菌、结核杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌属亦对本品高度敏感；对葡萄球菌属，包括甲氧西林敏感菌株大多数具抗菌活性。氨基糖苷类抗生素是国内临床上常用药物之一。本品药物主要用于敏感革兰氏阴性杆菌所致感染，疗效约80%。
2.作为外科手术常规预防感染用药口咽部大手胸部手术能明显降低感染发生率腹部手术耐药发生率与头孢类抗生素比较细菌对奈替米星的耐药发生率要低得多头孢三代19%奈替米星1%对耳肾高度安全康力星注射用硫酸奈替米星还具有氨基糖苷类抗生素后效应，即细菌在接触抗生素后，虽然抗生素已不再存在，但仍存在一定的抑制作用，细菌恢复正常生长尚需一定的时间。因此，一日一次给药就能达到治疗疾病的效果。本品有效治疗临床各科感染性疾病呼吸系统98%消化系统100%泌尿系统98%手术感染97.8%妇科感染86%小儿肺炎99%烧伤感染83%皮肤感染91%淋病100%菌痢100%临床疗效评价：（国内资料国外资料）
3.作用机制：本品为氨基糖苷类抗生素，其主要作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成。氨基糖苷类抗生素具有强大的杀菌作用。
药代动力学
1.本品口服几乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，单剂肌注2 mg/kg，30-60min后达高峰血药浓度，约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到；单剂肌注2mg/kg，静脉滴注60min后，滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿，静滴时间短于60min时，其血药浓度可为肌注的2-3倍.
2.本品的消除半衰期约为2-2.5h，奈替米星主要自肾小球滤过排出，给药后24h内以药物原型约排出给药量的80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少.
3.本品在体内可分布至组织和体液内。但在痰液，前列腺中分布少，也难以透过血脑屏障，在脑膜炎症时，应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中，奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进入胎儿体内。本品的血清蛋白结合率低，仅为0-30%。
4.奈替米星用于肾功能减退者时，其肾排出明显减少，药物可在体内积聚，消除半衰期明显延长。