注射用奥沙利铂
性状
本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
主要成份
本品主要成份奥沙利铂. 辅料名称：水合乳糖、注射用水、氮气
适应症
1.用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。2.可单药或联合治疗晚期卵巢癌。
不良反应
1.血液学方面的不良反应主要是:贫血?白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是:恶心?呕吐?腹泻。
3.神经系统:以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围?上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
用法用量
本品在单独或联合用药时,推荐剂量为130mg/m2,加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。
禁忌
1.对铂类药物有过敏史者禁用。
2.严重肾功能不全者禁用。
注意事项
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。
2.应给预防性和/或治疗性的止吐用药。
3.当出现血液毒性（白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm。）,应推迟下周期用药,直至恢复。
4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类,在治疗开始之前应进行神经学检查,之后应定期进行。
5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时,本品用量应减少25%,调整剂量后若症状仍存在或加重,应停药。
6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器具。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前没有在孕妇中用药的安全性的研究资料.象其他细胞毒药物一样,奥沙利铂对胎儿可能有毒性,因此在妊娠期禁用该药.奥沙利铂在乳汁中的分泌情况尚未进行过研究.在奥沙利铂治疗期间,禁止哺乳.
儿童用药
目前尚没有充足的儿童用药的安全性研究资料.
药物相互作用
1.因与氯化钠和碱性溶液（特别是5-FU）之间存在配伍禁忌,所以奥沙利铂一定不能与上述制剂混合或通过同一静脉给药。
2.在动物和人的体内研究中显示,奥沙利铂与5-FU联合应用具有协同抗癌作用。
药理毒理
1.以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。
2.当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。
3.蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。
4.由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。 有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
5.与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
药代动力学
1.复合物中每个独立的活性代谢产物的药代动力学尚未确定。奥沙利铂130mg/m2静脉输注2小时，每3周重复1次，用1-5个周期时，以及奥沙利铂85mg/m2静脉输注2小时，每2周重复1次，用1-3个周期时，其超滤铂各种形式未结合的铂类（有活性和无活性）在2小时输液结束时，15%的铂存在于体循环中。剩余的85%迅速扩散到组织内或随尿排出。
2.由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合。导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85mg/m2每2周1次或130mg/m2每3周1次，未见到血浆超滤液中有蓄积现象，第1周期中可以保持稳定状态。个体间及个体内差异通常较低在体外，代谢物棱认为是非酶性降解的结果。尚无证据表明细胞色素P4SO介导了二氨基环己烷环的生物转化。
3.奥沙利铂在病人体内要进行充分的生物转化。2小时输注结束后，血浆超滤物中检测不到完整的药物。几种细胞毒性生物转化产物包括一氯化物、二氯化物和二水合二氯基环己烷基铂类成分等，均可在外周循环系统中性测出来，稍后，还可发现许多非活性的结合物。
4.铂类主要经尿排出，多在用药后48小时内清除。第5天时，大约有54%随尿排出，只有不到3%随粪便排出。当肾功能不全，清除率明显下降，如从17.6±2.18l/h降到9.95±1.91l/h时，其分布体积也显著下降，从330±40.9L降到241±36.1L，统计学上有显著差异。严重肾功能不全时，对铂类清除率的影响尚未进行评估。