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单硝酸异山梨酯氯化钠注射液
相关疾病
冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,
适应症
预防和治疗心绞痛;与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。
规格
100ml:单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠0.9g
不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
用法用量
静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整,一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μg/分,一般速度为60~120μg/分,每日一次,10天为一疗程。
禁忌
1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);
2.严重低血压(收缩压<90 mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);
4.肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。
注意事项
1.给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人服用本品,由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果,可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症),这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
2.因本品可增高眼内压,青光眼患者慎用。
3.在下列情况下需要特别小心的医疗监护:―主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄―有循环调节紊乱倾向(体位性低血压)的病人―伴有颅内压升高的疾病(到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)―严重肾功能损害的病人―甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者
4.因本品为含0.9%氯化钠的溶液,对需要限制钠盐的患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品,因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用,当服用大剂量时(阿司匹林每天超过150mg)应终止哺乳。
儿童用药
本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品,除非有特殊情况,如川崎病。
老人用药
老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。
药物相互作用
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。
药理毒理
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。
药代动力学
1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,有效血药浓度稳定,半衰期为5~6小时,作用维持时间较长。
(1)口服吸收后分布迅速,给药后10分钟即出现在各组织中,30分钟达高峰。
(2)在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式为异山梨醇,占48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。
3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。