丙酸交沙霉素颗粒
相关疾病
化脓性汗腺炎,结核性脓胸,肺炎,上颌窦炎,眼睑炎,外耳炎,扁桃体炎,蜂窝组织炎,关节炎,咽炎,
适应症
1.用于葡萄球菌?溶血性链球菌?肺炎球菌?流感杆菌和支原体引发的下列感染症:脓皮并脓痂疹?疖?痈?脓肿?蜂窝组织炎?咽喉炎?扁桃腺炎?咽颊炎?急性上呼吸道炎?外耳炎?齿龈炎?眼睑炎?泪囊炎?急性支气管炎?肺炎?支气管肺炎?原发性非定型肺炎?猩红热?中耳炎?副鼻窦炎。2.牙科领域的下列感染症:骨膜炎?齿根膜炎?齿槽骨炎?智齿周围炎?上颌窦炎?关节炎?颌炎?齿槽脓肿?齿龈脓肿。
不良反应
1.胃肠道反应有腹泻?恶心?呕吐?中上腹痛?口舌疼痛?胃纳减退等,发生率与剂量有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。2.乏力?恶心?呕吐?腹痛?发热及肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疸等。3.大剂量服用本品,可能引起听力减退,停药后大多可恢复。4.偶见过敏反应,表现为药物热?皮疹?嗜酸性粒细胞增多等。5.偶有心律失常?口腔或阴道念珠菌感染。
用法用量
口服,小儿按体重一日30mg/kg,分3~4次服用。
注意事项
1.患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内酯类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。2.溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。3.肾功能减退患者一般无需减少用量。4.服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。..对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶?胆红素?丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。6.因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。
药物相互作用
1.本品应慎与含麦角胺类药物的制剂合用,或减量使用麦角胺类药物。2.本品不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。3.本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。4.本品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。
药理毒理
本品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物,抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌对本品敏感;对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性,为非诱导型抗生素。
药代动力学
8名健康男性志愿者口服本品1g(效价),平均达峰时间(tmax)为2.19小时,血药峰浓度(Cmax)为4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)为1.75小时,相对生物利用度为117.4?29.2。据临床报道,小儿按体重0.02g/kg口服本品,血药浓度1小时为2.6~8.0?g/ml,6小时为0.66~4.4?g/ml,血药浓度较成人高且维持时间长。本品为交沙霉素的酯化物,不易受胃酸的影响而损失效价。主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后,24小时内尿中排泄率为6.6~12.5%。