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巴柳氮钠片
相关疾病
轻度活动性溃疡性结肠炎,中度活动性溃疡性结肠炎,
规格
0.5g(按C17H13N3Na2O6计算)。
不良反应
1.常见不良反应包括：腹痛、腹泻。
2.偶见：
(1)消化系统：恶心呕吐、食欲不振、便秘、消化不良、腹胀、口干、黄疸。
(2)呼吸系统：咳嗽、咽炎、鼻炎。
(3)其它：头痛、关节痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。
用法用量
口服。一次1.5g（3片），一日4次，饭后及睡前服用，疗程8周。
禁忌
1.对水杨酸、巴柳氮钠胶囊中任何成分或巴柳氮钠代谢物过敏的患者禁用。
2.严重肾功能不全患者禁用。
注意事项
1.患有幽门狭窄的患者可能会延长巴柳氮钠胶囊的胃中停留时间。
2.对已知肾功能障碍或有肾病史的患者和肝病患者应慎用。应定期监测患者的肾功能(如血清肌酐)，特别是在治疗初期。如患者在治疗期间出现肾功能障碍应怀疑本品与5-氨基水杨酸引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应应与医师联系，并停止治疗。
3.哮喘病患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.怀孕及哺乳的患者慎用本品。只有当医生判定其益处大于危险性时方可应用。5-氨基水杨酸可透过胎盘屏障，但数据有限不足以评价可能出现的不良反应。动物实验未发现致畸。
2.乳汁中分泌有5-氨基水杨酸，其浓度远小于在母体血液中的浓度；没有报道因母亲服用5-氨基水杨酸后哺乳，婴儿出现不良反应，但数据有限。
药理毒理
1.巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药形式到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。
2.5-氨基水杨酸可能通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥减轻炎症的作用。
3.遗传毒性：
(1)巴柳氦钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性，中国仓鼠肺细胞(CHV79／HGPRT)基因突变试验结果为阳性。
(2)巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性，人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。
(3)另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。
4.生殖毒性：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时，对其生育力和生殖行为未见明显影响。
5.致癌作用：大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。
药代动力学
巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸。
1.吸收：在健康受试者中，原形巴柳氮钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克，1～2小时后达到平均Cmax。
2.分布：人体血浆蛋白结合率≥99%。
3.代谢：在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及它们的N-乙酰化代谢物。
4.消除：健康受试者单次或多次服用巴柳氮，＜1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸形式在尿中排出，而＞25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中，巴柳氮单次剂量2.25克，65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出，而＜1%的口服剂量以原形排出。