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注射用硫酸特布他林
主要成份
主要成份为硫酸特布他林。本品含有辅料:甘露醇﹑枸橼酸。
适应症
本品适用于预防和缓解支气管哮喘、与支气管和肺气肿有关的可逆性支气管痉挛患者。
不良反应
1.按所推荐的剂量,不良反应发生率低,多为轻度,可耐受,不影响继续治疗,主要症状有:中枢神经系统:震颤?神经质?头晕?头痛。
2.偶有嗜睡,心血管系统:心悸?心动过速,呼吸系统:可有胸部不适,呼吸困难少见。
3.偶有报道超敏反应及支气管痉挛发作,消化系统:恶心呕吐,全身表现:疲乏?面部潮红?出汗?注射局部疼痛。
4.偶见肝转氨酶升高和过敏性脉管炎。
用法用量
1.临用前取本品0.25mg用注射用水溶解,加入生理盐水100ml中,以0.0025mg/min的速度缓慢静脉滴注。
2.成人每日0.5~0.75mg,分2~3次给药。
注意事项
1.本品应慎用于对拟交感胺易感性增高者,如未经适当控制的甲亢患者。
2.β2受体激动剂有增高血糖作用,因此糖尿病患者用本品时,应特别注意控制血糖。
3.β2受体激动剂已成功用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗。但这类药物有致心律失常的可能性,应慎用。
4.高血压、癫痫患者慎用。
5.与其他拟交感神经药合用可加重副作用。
6.不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。
孕妇及哺乳期妇女用药
因本品可舒张子宫平滑肌,可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。
药物相互作用
1.并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加,但不良反应也可能加重。
2.并用茶碱类药可增加疗效,但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。
药理毒理
1.硫酸特布他林是一种肾上腺素能受体激动剂,可选择性激动β2受体而舒张支气管平滑肌,抑制内源性致痉物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。
2.对实验室动物(小型猪、啮齿动物、狗)研究表明β肾上腺素能激动剂和甲基黄嘌呤合用可出现心律失常和猝死(组织学上有心肌坏死证据),这些结果的临床意义尚不清楚。
药代动力学
1.硫酸特布他林静脉注射给药后,15分钟内开始起效,最大作用在30-60分钟出现,持续1.5-4小时。
2.本品在肝脏灭活经肾脏排泄。