阿奇霉素葡萄糖注射液
主要成份
本品主要成分为阿奇霉素,其化学名为（2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R）-13-[（2,6-二脱氧-3-C-0-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）-氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]-氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
适应症
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1. 由肺炎衣原体?流感嗜血杆菌?嗜肺军团菌?卡拉摩拉菌?金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2. 由沙眼衣原体?淋病双球菌?人型支原体引起的需首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌药物。
规格
250ml：阿奇霉素0.5g与葡萄糖12.5g
不良反应
1.本品常见不良反应有:
(1)胃肠道反应: 腹泻?恶心?腹痛?稀便?呕吐等。
(2)局部反应: 注射部位疼痛?局部炎症等。
(3)皮肤反应: 皮疹?搔痒等。
(4)其它反应: 如厌食?头晕或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应:
(1)消化系统: 消化不良?胃肠胀气?粘膜炎?口腔念珠菌病?胃炎等。
(2)神经系统:头痛?嗜睡等。
(3)过敏反应:支气管痉挛等。
(4)其它反应:味觉异常等。
(5)实验室检查:血清ALT?AST?肌酐?LDH?胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞?中性粒细胞及血小板计数减少。
用法用量
静脉滴注,每次滴注时间不少于60分钟。
1. 社区获得性肺炎:成人用量为每次0.5g,每日一次,至少连续用药2天。继之可改为口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天。7～10天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床治疗反应确定。
2. 盆腔炎:成人用量为每次0..g,每日一次,用药1天或2天后,可改为口服0.25g/天,7天为一个疗程,转为口服治疗时间应由医生根据临床治疗反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
禁忌
对阿奇霉素?红霉素或其它任何大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
1.肝功能不全者慎用。
2.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等)应立即停药并采取适量治疗措施。
3.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。
4.注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一者，切勿使用：
(1)药液浑浊；
(2)瓶身或瓶口有细微破裂；
(3)有棉絮状菌丝团；
(4)封口松动。
儿童用药
儿童及16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
药物相互作用
1.由于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎,并监测血浆茶碱水平。
2.同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎,并注意监测凝血酶原的响应时间。
3.因为在临床上, 同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
4.阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者的:
(1) 地高辛 ― 使地高辛水平升高。
(2)麦角胺或二氢麦角胺 ― 急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。
(3)三唑仑 ― 通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理学效果增强。
5.细胞色素P450系统代谢药--提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥英等的水平。
药理毒理
1.阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)，从而起抗菌作用。
2.体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有抗菌作用。
(1)革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
(2)革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。
(3)厌氧菌：消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
(4)性传播疾病微生物：沙眼衣原体、淋球菌、杜氏嗜血杆菌。
(5)其它微生物：肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。
3.体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
4.阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。
药代动力学
1.据《Physician Desk Reference Information》52版介绍：社区获得性肺炎住院病人静脉滴注阿奇霉素，每次0.5g，每日一次，浓度为2mg/ml，每次1小时，连续2～5天，平均Cmax 3.63±1.60μg/ml，24小时的最低浓度为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。静脉滴注阿奇霉素，每次0.5g，浓度为1mg/ml，每次3小时，连续2～5天，Cmax 为1.14±0.14μg/ml，24小时的最低浓度为0.18±0.02μg/ml，AUC24为8.03±0.86μg.h/ml。
2.18名健康志愿者静脉给药1000～4000mg超过 2小时，浓度为1mg/ml，平均CLt和 Vd为10.18ml/min/kg和 33.3L/kg；如每天滴注0.5g，第一天和第五天的血浆药代动力学参数相比，Cmax增加8%，AUC24增加61%，24小时的最低浓度增加3倍。
3.12名健康志愿者每日静脉滴注0.5g，浓度为1mg/ml，时间为1小时，连续给药五天。第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液排出，第五次给药后尿液中的阿奇霉素约为14%。
4.阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，血药浓度为0.02μg/ml时蛋白结合率为51%，2μg/ml时蛋白结合率为7%。