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注射用盐酸托泊替康
适应症
本品适用于初始化疗或序贯化疗失败的转移性卵巢癌病人.对化疗敏感,一线化疗失败的小细胞肺癌病人.
不良反应
1.血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制(主要是中性粒细胞)是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至>1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/d1方可继续使用(必要时可使用G-CSF或输注成分血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。
2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。
3.皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。
4.神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。
5.呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此造成死亡，但应引起医生的重视。
6.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。
7.全身：乏力、不适、发热。
8.局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。
9.过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
用法用量
1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉输注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2 mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。
2.注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。
3.特殊人群的剂量调整
(1)肝功能不全者：肝功能不全(血浆胆红素1.5～10mg/d1)患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。
(2)肾功能不全者：对轻微肾功能不全(CLcr40～60ml/分钟)一般不需剂量调整，中度肾功能不全(CLcr20～39ml/分钟)剂量调为0.6mg/m2，没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
禁忌
1.对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。
2.严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500个/mm3者。
3.妊娠、哺乳期妇女。
注意事项
1.本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。
2.由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。
3.本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。
4.本品在避光包装内，温度摄氏20～25℃时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～25℃可保存24小时。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇使用本品可对胎儿造成危害。尽管无托泊替康对妊娠妇女影响的资料,若在病人妊娠期使用托泊替康或在用药期间妊娠,应告诫病人该药物对胎儿具有潜在危害。应告知育龄妇女在化疗中避孕。给予怀孕6-20天家兔本品0.1 mg/kg/日（大约相当于mg/?的基础临床剂量）,可引起母兔的毒性反应,造成胚胎死亡或胎儿体重减轻。连续14天（由交配前至孕6天）给大鼠本品0.2。 mg/kg/日（约相当于mg/?计算的临床剂量）,可出现胚胎吸收,小眼畸形,着床前流产及母鼠轻度的毒性反应。给受孕6-17天的大鼠本品0.1 mg/kg/日（大约相当于mg/?计算的临床剂量的半量）,可增加胚胎着床后死亡率和导致胎儿畸形。最常见的畸形部位是眼（眼小?无眼?视网膜玫瑰化样物形成?视网膜缺损?异位眼窝）和脑（侧脑室和第三脑室扩张）?颅骨和椎骨。尚不清楚本品是否经人乳分泌。哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。
儿童用药
尚缺乏本品在儿童应用的安全性和有效性研究资料。
药物相互作用
1.本品与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性，其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。
2.本品与顺铂、卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。
药代动力学
对癌症患者以1.5mg/m2的剂量30分钟静脉滴注，在体内呈二室模型，分布非常快，很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织，其t1/2α为4.1～8.1分钟。代谢产物内酯式托泊替康的t1/2β为1.7～8.4分钟，总托泊替康t1/2β为2.3～4.3小时，与血浆蛋白结合率为6.6～21.3%，药物可进入脑脊液中，在脑脊液中有蓄积，大部分(26～80%)经肾脏排泄，其中90%在用药后12小时排泄，小部分经胆汁排泄。肾功能不全的病人对本药的清除率低，其MTD亦降低，肝功能不全病人对本药的代谢和毒性与正常人无明显差异。