酒石酸美托洛尔片
拼音
JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian
相关疾病
高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛,围产期心肌病变,
适应症
本品用于治疗高血压,心绞痛,心肌梗死,肥厚型心肌病,主动脉夹层,心律失常,甲状腺功能亢进,心脏神经官能症,变异型心绞痛等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
不良反应
不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。
1.常见(＞1/100)
(1)一般副作用：疲劳，头痛，头晕
(2)循环系统：肢端发冷，心动过缓，心悸
(3)胃肠系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘
2.少见
(1)一般副作用：胸痛，体重增加
(2)循环系统：心力衰竭暂时恶化
(3)神经系统：睡眠障碍，感觉异常
(4)呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛
3.罕见（＜1/1000)
(1)一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常
(2)血液系统：血小板减少
(3)循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥
(4)神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉
(5)皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏
(6)肝：转氨酶升高
(7)眼：视觉损害，眼干和/或眼刺激
(8)耳：耳鸣
偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
用法用量
口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。
1.治疗高血压：
每日100～200mg，分1至2次服用。
2.急性心肌梗死：
(1)主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期（15天）死亡率（此作用在用药后24小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。
(2)一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5-5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6-12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。
3.不稳定性心绞痛：
(1)也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。
(2)急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
(3)心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。
(4)在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
4.心力衰竭：
应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25-12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。 最大剂量一日不应超过300mg～400mg。
禁忌
1.心源性休克。
2.病态窦房结综合征。
3.II、III度房室传导阻滞。
4.不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。
5.有症状的心动过缓或低血压。
5.本品不可给予心率＜45次/分、P-Q间期＞0.24秒或收缩压＜100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。
6.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。
7.对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。
注意事项
1.肾功能损害。
肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。
2.肝功能损害。
通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。
接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
3.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害?伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。
4.美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。
5.在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。
6.本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg（50 mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。
7.在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。
8.对驾驶汽车和操作机械的影响。
在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。运动员慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
老人用药
1.毒性：
美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
2.症状：
心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、I—III度房室传导阻滞、心搏停止、血压下降、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、
药物相互作用
美托洛尔是一种CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的药物可影响美托洛尔的血浆浓度。抑制CYP2D6的药物如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明。对于服用本品的患者，在开始上述药物的治疗开始应减低本品的剂量。
1.本品应避免与下列药物合并使用：
(1)巴比妥类药物：
巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。
(2)普罗帕酮：
4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍
药理毒理
1.药理：
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔
药代动力学
本品的生物利用度为40-50%。在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5小时，约5%的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。