通用名

注射用帕米膦酸二钠

商名称

博宁

拼音

类型

化学药品

生产企业

深圳海王药业有限公司(国产)

批准文号

国药准字H19980200

药品性质

处方药

相关疾病

高钙血症,溶骨性癌,骨痛,癌痛,

性状

本品为白色冻干块状物。

主要成份

本品主要成份:帕米膦酸二钠。辅料为：甘露醇、磷酸。

适应症

本品适用于恶性肿瘤并发的高钙血症和溶骨性癌转移引起的骨痛，癌痛，癌症疼痛。

规格

15mg。

不良反应

1.全身症状
(1)非常常见：发热和类流感症状(接近9%)，有时合并全身不适、寒战、疲劳及面部发红。
(2)常见：注射部位的反应：疼痛、红、肿、硬结、静脉炎、血栓性静脉炎。
2.肌肉骨骼系统
(1)常见：暂时性骨痛、关节痛、肌痛、全身痛。
(2)不常见：肌痉挛。
3.胃肠道
(1)常见：恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻、便秘、胃炎。
(2)不常见：消化不良。
4.中枢神经系统
(1)常见：有症状的低钙血症(周围神经感觉异常、抽搐)、头痛、失眠、嗜睡。
(2)不常见：癫痫发作、易激惹、头晕、昏睡。
(3)非常少见：意识障碍、幻觉。
5.血液系统
(1)常见：贫血、血小板减少症、淋巴细胞减少。
(2)非常少见：白细胞减少。
6.免疫系统
(1)不常见：变态反应包括过敏反应，支气管痉挛/呼吸困难，血管神经性水肿
(2)非常少见：过敏性休克
7.心血管系统
(1)常见：高血压。
(2)不常见：低血压。
(3)非常少见：左心室衰竭(呼吸困难、肺水肿)、摄入液量过多所致充血性心力衰竭(水肿)。
8.肾脏系统
(1)不常见：急性肾功能衰竭。
(2)少见：局灶性节段性肾小球硬化症包括塌陷变异、盘式综合征。
(3)非常少见：原有肾脏疾病进一步加重、血尿。
9.皮肤
(1)常见：皮疹。
(2)不常见：瘙痒。
10.传染病和感染
非常少见：单纯疱疹和带状疱疹复发。
11.生化改变
(1)非常常见：低钙血症、低磷血症。
(2)常见：低钾血症、低镁血症、血清肌酐升高。
(3)不常见：肝功能检查异常、血清尿素升高。
(4)非常少见：高钾血症、高钠血症。
12.特殊感觉系统：
(1)常见：结膜炎。
(2)不常见：葡萄膜炎(虹膜炎、虹膜睫状体炎)。
(3)非常少见：巩膜炎、巩膜外层炎、黄视症。
上述一些不良反应可能与原发病有关。

用法用量

1.治疗骨转移性疼痛:临用前稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖液中。 2.静脉缓慢滴注4小时以上，浓度不得超过15mg/125ml，滴速不得大于15～20mg/2小时。 3.一次用药20～60mg。 4.治疗高钙血症:应严格按照血钙浓度，在医生指导下酌情用药。

禁忌

1.已知对本品或其它双膦酸盐或本品任何组分过敏者；
2.孕妇；
3.哺乳期妇女。

注意事项

1.本品需以不含钙的液体稀释后立即静脉缓慢滴注，不可将本品直接静脉滴注。
2.本品不得与其他种类双膦酸类药物合并使用。
3.动物实验中使用本品曾发生肾毒性，肾功能损伤者慎用。
4.用于治疗高钙血症时，应同时注意补充液体，使每日尿量达2L以上。使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷等电解质水平。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇应权衡利弊用药,药物可进入母乳中,故哺乳期妇女慎用。

儿童用药

一般不用,可能影响骨骼成长。

老人用药

过量或速度过快，可能引起低钙血症，出现抽搐、手指麻木症状，可适量补钙。

药物相互作用

1.本品与其它常用抗癌药物 (如三苯氧胺、苯丙氨酸氨芥) 合用时未发生相互作用。
2.本品与降钙素联合应用治疗严重高钙血症病人时，可产生协同作用，导致血清钙降低更为迅速。其它相互作用尚未研究。
3.本品与其它潜在肾毒性药物合用时应予以注意。当本品与沙利度胺合用治疗多发性骨髓瘤时，发生肾功能恶化风险增加。
4.由于与二价阳离子形成复合物，因此帕米膦酸二钠不应加入含钙静脉注射溶液中。
5.因该药与骨结合，故本品干扰骨同位素扫描图像。
6.其它相互作用尚未研究。

药理毒理

1.药理作用:
(1)帕米膦酸二钠，是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外，它与羟磷灰石晶体紧密结合并抑制这些晶体形成和溶解。在体内，它可与骨矿物质结合，对破骨细胞性骨吸收具有一定的抑制作用。帕米膦酸二钠能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外，与骨结合的双膦酸盐的局部和直接抗骨吸收效应是其主要作用模式。
(2)实验研究表明，在接种或移植肿瘤细胞之前或同时给药，帕米膦酸二钠均可抑制肿瘤引起的骨溶解。
(3)本品抑制肿瘤引起的高钙血症作用表

药代动力学

以下数据主要来自国外文献报道。
帕米膦酸二钠对钙化组织有强大的亲和力。在实验研究设定时间内，未观察到帕米膦酸二钠从体内全部清除。因此，钙化组织被认为是“表面清除”部位。
1.吸收
帕米膦酸二钠通过静脉滴注给药。由此确定，滴注结束时，药物完全吸收。
2.分布
(1)帕米膦酸二钠静脉滴注后血浆浓度在滴注开始后迅速升高：在滴注结束时迅速下降。血浆表观半衰期约为0.8小时，滴注约2-3小时后达到表观稳态浓度。静脉滴注60mg帕米膦酸二钠1小时后的血浆峰浓度约为10nmol/ml。