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盐酸丁咯地尔缓释片
相关疾病
间歇性跛行,雷诺综合征,血栓闭塞性脉管炎,脑血管供血不足,眩晕,
适应症
1.周围血管疾病:雷诺综合症?血栓闭塞性脉管炎?间歇性跛行。
2.慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕?耳鸣?智力减退?记忆力下降?注意力不集中?定向力障碍等。
不良反应
?肠胃不适?头痛?晕眩?肢端灼热刺痛感。
用法用量
?整片吞服,每日一次,每次0.6克(一片)。
禁忌
下列患者禁用:对本品过敏者?急性心肌梗塞?心绞痛?阵发性心动过速?脑出血?有其他出血倾向或近期内有大量失血者。
注意事项
1.肝?肾功能损害者及正在服用抗高血压药物者慎用。
2.本品可引起头晕和思睡,因此司机及操作机器者不宜使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇(尤其是妊娠三个月内的孕妇)及哺乳期妇女慎用。
老人用药
老年患者在肝脏代谢缓慢,通过肾脏?粪便排泄率减慢,应慎用。
药物相互作用
与降血压药物合用时,可能加重血压的下降,应注意。
药理毒理
1.增加脑血流:步复迈选择性阻断血管受损部位a-肾上腺素能受体,松弛微血管平滑肌,增加脑缺血区的血流灌注。
2.改善脑代谢:步复迈通过调节神经活性氨基酸及加速脑的能量代谢,促进ATP,ADP等能量物质的生成,增加氧-依赖性脱氧葡萄糖的摄取来改善脑的新陈代谢。
3.改善微循环:步复迈抗血小板聚集,抗微血栓形成,降低血液粘稠度,改善大脑及外周缺血组织微循环灌注。通过改善红细胞的变形性使7um直径的红细胞能通过5um内径的毛细血管,起到改善组织微循环障碍的作用。
4.调节氧代谢:步复迈能降低组织20-25%耗氧量,同时提高组织氧张力,保护缺血组织不产生缺氧现象,这种“氧储备”能力是步复迈对组织氧代谢的重要调节作用。
5.作用缺血局部:步复迈只有效地增加缺血区的血流灌注,且缺血越严重的区域,血流供应增加越多。在改善缺血组织血流灌注时,对血压等整体状况无影响。
药代动力学
1.盐酸丁咯地尔口服给药后,在肠道中容易吸收。并广泛分布到体液和组织中。
2.单剂量口服本品600mg达峰时间3~6小时,血峰浓度1000~1600ng/ml,血浆半衰期为4~9小时;多剂量口服后(每日一次,每日600mg),稳态时,血峰浓度1400~2000ng/ml,谷浓度400~1000ng/ml,平均稳态血浓度1000~1500ng/ml,血药浓度波动系数0.7~1.1。本品表观分布容积为:80-110L,血浆蛋白结合率为60~80%。本品可进入外周组织,并通过肝脏代谢。主要代谢产物为芳香环去甲基代谢物。 无论何种给药途径,主要以原型或其代谢产物的形式经肾脏排泄。