美洛昔康胶囊
相关疾病
颞下颌关节紊乱综合征,坐骨神经损伤,骨关节病,骨关节炎,类风湿性关节炎,风湿性关节炎,
适应症
本品适用于类风湿性关节炎?疼痛性骨关节炎（关节病?退行性骨关节病）的症状治疗。
不良反应
据国外研究资料报道，口服本品的不良反应发生率如下：
1. 胃肠道：频率超过1％：消化不良?恶心?呕吐?腹痛?便秘?胀气?腹泻。频率介于0. 1％～1％之间：短暂的肝功能指标异常（如转氨酶或胆红素升高）。食道炎?胃十二指肠溃疡，隐伏或肉眼可见的胃肠道出血。频率小于0. 1％：胃肠道穿孔?结肠炎。
2. 血液：频率超过1％：贫血。频率介于0. 1％～1％之间：血细胞计数失调，包括白细胞分类计数?白细胞减少和血小板减少，同时使用潜在的骨髓毒性药物，特别是氨甲喋呤，是导致出现血细胞减少的因素之一。
3. 皮肤病学：频率超过1％：瘙痒?皮疹。频率介于0. 1％～1％之间：口炎?荨麻疹。频率小于0. 1％：感光过敏。
4. 呼吸道：频率少于0. 1％：已有报道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有个体出现急性哮喘。
5. 中枢神经系统：频率多于1％：轻微头晕?头痛。频率介于0. 1％～1％之间：眩晕?耳鸣?嗜睡。
6. 心血管：频率多于1％：水肿。频率介于0. 1％～1％之间：血压升高?心悸?潮红。
7. 泌尿生殖系统：频率介于0. 1％～1％之间：肾功能指标异常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。
用法用量
口服，用水或流质送服吞咽。
1.类风湿性关节炎：15毫克/天，根据治疗后反应，剂量可减至7.5毫克/天。
2.骨关节炎：7.5毫克/天，如果需要，剂量可增至15毫克/天。
3.对于不良反应有可能增加病人：治疗开始剂量7.5毫克/天。
4.严重肾衰竭病人透析时：剂量不应超过7.5毫克/天。
5.儿童适用的剂量尚未确定，目前只限于成人使用。
6.本品最大剂量建议为15毫克/天。
禁忌
对本品过敏者，活动性消化性溃疡者，严重肝功能不全者，非透析严重肾功能不全者，使用乙酰水杨酸或其他NSAID后出现哮喘?鼻腔息肉?血管水肿或荨麻疹等症状的病人，小于15岁的儿童?青少年，及妊娠?哺乳期妇女忌用。
注意事项
1. 与使用其他的NSAID一样，对于具有上消化道病史和正在使用抗凝剂的病人使用本品应该注意，若出现消化性溃疡或胃肠道出血应该停止使用本品。
2. 对出现粘膜与皮肤不良反应的病人应特别注意并且考虑停止使用本品。
3. NSAID对在维持肾灌注中起支持作用的肾前列腺素的合成有抑制作用。因此对于肾血流和血容量减少的病人，使用NSAID可能助长明显的肾脏失代偿，但停用NSAID后，肾功能通常恢复到用药前水平。下列病人最有可能出现上述反应：脱水病人、充血性心脏衰竭病人、肝硬变病人、肾病变综合疾病人、明显肾疾病患者、使用利尿剂治疗的病人，以及因做大外科手术而导致血容量减少的病人，在治疗初期对上述病人的利尿容量和肾功能应仔细监控。
4. 有很少报道NSAID可能会引起间质性肾炎、肾小球肾炎、肾髓质坏死或肾病综合症。对晚期肾衰竭血液透析病人使用本品的剂量不应高于7. 5毫克，对中度或轻度肾操作病人剂量可以不减（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
5. 与使用大部分其他NSAID一样，偶有报道血清转氨酶或其他肝功能参数外升高者，大部分情况只是很小和短暂高于正常范围，如果这一异常为显著或持续的，应停用本品并进行追踪检查。
6. 对于临床稳定的肝硬化病人剂量可以不减。因虚弱或衰竭病人对副作用耐受较差，故应仔细监护。与使用其他NSAID一样，对可能有肾、肝及心功能损坏的老年患者，用药应加小心。
7. 药物对人驾车和使用机械的能力的影响没做过专门的研究，然而，当不良反应如眩晕和嗜睡出现时，建议限制这些活动。
孕妇及哺乳期妇女用药
虽然在临床前的试验中没有发现致畸作用，但美洛昔康不应用于孕妇和哺乳者。
儿童用药
儿童的适用剂量尚未确定，儿童和年龄小于15岁的青少年禁用。
老人用药
因为没有已知的解毒药，所以在过剂量情况时应采取胃排空及支持疗法，有临床试验表明消胆胺可促进美洛昔康片的排泄。
药物相互作用
1. 大剂量的其他的NSAID包括水杨酸盐：同时使用一种以上的NSAID可能通过协同作用而增加胃肠道溃疡及出血的可能性。
2. 口服抗凝剂。氨卡噻哌啶，系统地使用肝素、溶栓剂，可增加出血的可能性。如果上述合并用药不可避免，必须密切监视抗凝剂的作用。
3. 锂：NSAID据报道可增加锂的血浆浓度。故建议在开始使用、调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。
4. 氨甲喋呤：与其他的NSAID相似，美洛昔康会增加氨甲喋呤的血液毒性。在这种情况下，建议严格监控血细胞数。
5. 避孕：据报导，N
药理毒理
药理作用：本品为非甾体抗炎药。在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。
毒理研究：
致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐剂量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。
遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg
药代动力学
据国外文献报道：
美洛昔康经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与片具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响，口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99％以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5毫克剂量的波动范围是0.4－1.0mcg/ml，15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8－2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外