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阿昔洛韦缓释片
生产企业
国药控股星鲨制药(厦门)有限公司(国产)
主要成份
本品主要成份为阿昔洛韦。化学名称：9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
适应症
本品适用于治疗下列疾病：
1. 急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。
2. 生殖器疱疹：用于初发和复发的生殖器疱疹。
3. 水痘：用于治疗水痘。
不良反应
1．消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
2．过敏性反应：包括发烧、头痛、外周红肿等。
3．神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识混乱、意识减退、神经错乱、头昏眼花、脑痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。
4．血液及淋巴系统：包括贫血，白血球及血小板减少症等。
5．肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
6．肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
7．皮肤：秃头症、感光性皮疹、搔痒症、表皮坏死、风疹等。
8．局部反应：眼部不适感等。
9．其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌氨酸酐升高、血尿等。
用法用量
口服，用水吞服，药片不可掰?压或嚼碎，剂量如下：
1. 常用剂量：
(1) 急性带状疱疹：成人每次1600mg，每8小时1次，1日3次，连用7～10天。
(2) 生殖器疱疹：初发生殖器疱疹：成人每次400mg，每8小时1次，l日3次，连用10天。慢性复发性生殖器疱疹：成人每次200～400mg，每日3次，持续治疗6－12个月，进行再评价。根据再评价结果，选择适宜的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗1年后，要对生殖器疱疹感染患者的发作频率和严重性进行再评价，以确定是否继续使用本品治疗。
(3) 水痘：2岁以上儿童每次口服剂量为40mg/kg，每日2次，总量为80mg/kg/日。成人及体重40公斤以上的儿童：每次1600mg，每日2次，连服5天。
2. 剂量调节：
(1) 血液透析：对于需要血液透析的患者，血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时，6小时的血液透析使血药浓度下降60%，因此病人的用药剂量应在每次的透析后予以追加调整。
(2) 腹腔透析：无须在给药间期调整剂量。
注意事项
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。
7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦的疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用阿昔洛韦。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时将可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可使用阿昔洛韦。
老人用药
目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说，老年人用药应小心谨慎，选择低剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。
药物相互作用
1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量蓄积。
药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制： ①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制； ②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
药代动力学
口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白结合率低（9%～33%）。