盐酸左氧氟沙星片
拼音
yansuanzuoyangfushaxingpian
相关疾病
急性支气管炎,慢性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,弥漫性细支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,咽喉炎,扁桃体炎,扁桃体周围脓肿,肾盂肾炎,
性状
本品为类白色或淡黄色片或薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或淡黄色。
适应症
本品用于敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性?复杂性尿路感染?细菌性前列腺炎?淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染，由志贺菌属?沙门菌属?产肠毒素大肠杆菌?亲水气单胞菌?副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
7.败血症等全身感染。
不良反应
1.胃肠道反应：腹部不适或疼痛?腹泻?恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏?头痛?嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹?皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4.偶可发生：
(1)癫痫发作?精神异常?烦躁不安?意识混乱?幻觉?震颤。
(2)血尿?发热?皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5) 关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高?血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
用法用量
口服。成人常用量：
1.支气管感染?肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。
2.急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日;复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。
3.细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程6周。成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
注意事项
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。
5.肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，血药浓度增高，肝?肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老人用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P4.0结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5. 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
9.本品与口服降血糖药合用可能引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
药理毒理
1.本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约如氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍细菌DNA的 复制而达到抗菌作用。
2.本品具有抗菌谱广，抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。 但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
3.重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用 组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物也出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH升高。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
4.对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠，4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
5.生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给约达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
6.光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廊厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg，未见明显异常变化。
药代动力学
1.健康成人单次口服左氧氟沙星0.2g（C18H24FN3O4计）后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax为2.92±0.54μg/ml，消除半衰期为6小时。 单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似.左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
2.肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。