克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液
相关疾病
扁桃体炎,化脓性中耳炎,鼻窦炎,急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,肺炎,肺脓肿,支气管扩张合并感染,疖,痈,
适应症
1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。
(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。
(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。
(5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。
2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。
(2)皮肤和软组织感染、败血症。
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。
规格
100ml:克林霉素磷酸酯(按克林霉素计)0.6g与葡萄糖.g。
不良反应
1.局部反应:在注射部位偶可出现轻微疼痛，长期静脉滴注应注意静脉炎的出现。
2.胃肠道反应:偶见恶心?呕吐?腹痛及腹泻。
3.过敏反应:少数病人可出现药物性皮疹。
4.对造血系统基本无毒性反应，偶可引起中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞增多，血小板减少等，一般轻微为一过性。
5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酯?血清转氨酶轻度升高及黄疸。
6.极少数病人可产生伪膜性结肠炎。
用法用量
1.成人，静脉滴注药，剂量如下:中度感染:0.6～1.2g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次，重度感染:1.2～2.7g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。或遵医嘱。
2儿童，静脉滴注给药，剂量如下：中度感染：15～25?/?/日，分3或4等剂量，每8或6小时一次；重度感染：25～40?/?/日，分3或4等剂量，每8或6小时一次，或遵医嘱。
禁忌
本品与林可霉素，克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。
注意事项
1.使用前请仔细检查，如有下列情况，切勿使用：药液内有异物或浑浊、变色、内袋破损或挤压渗漏
2.本品开启后不得贮藏再用。
3.本品与青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。
4.肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇、哺乳期妇女使用本品应注意分析利弊。哺乳期妇女不宜使用本品。
5.使用本品时，应注意可能发生伪膜性肠炎。如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。
6.本品每100ml滴注时间不少于30分钟。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 目前尚无详细的研究资料，尚不能做出明确的判定。因此，孕妇使用本品应注意利弊。如确实很需要这种药物时，应该给予使用。2. 曾有报导口服克林霉素150?，静脉滴注克林霉素磷酸酯600?时，乳汁中出现的药量范围为0.7～3.8mcg/ml，因为克林霉素有可能在新生儿中引起不良反应，哺乳期妇女必须停止使用本品。
儿童用药
儿童（新生儿到16岁）使用本品时，应注意器官系统功能监测。
老人用药
1. 克林霉素的药物动力学研究业已证明，口服或静脉注射克林霉素后正常肝肾功能的年轻患者与老年患者之间药代动力学无明显差异。2. 氯林可霉素的临床研究还未包括有充分数量的65岁和6.岁以上的患者，目前尚难以判断是否他们的临床反应与年轻患者有明显不同。但是，临床经验提示与抗生素有关的结肠炎和所见到的腹泻（由艰难梭状芽孢杆菌引起的）在老年人中发生较多（>60岁），而且是比较严重的。因此，老年患者使用本品时，应注意仔细观察或监测这些病人所发生的腹泻。
药物相互作用
1.氯林可霉素具有神经肌肉阻滞作用，可能会提高其神经肌肉阻滞剂的作用。所有，大凡在使用这些药物的病人中使用克拉霉素时都应该慎用。
2.业已证实克拉霉素与红霉素之间的拮抗作用具有临床意义，两种药物不应同时使用。
3.本品与氨苄青霉素?苯巴比妥?巴比妥盐酸盐?氨茶碱?葡萄糖酸钙及硫酸镁可产生配伍禁忌。
药理毒理
1.药理作用:
(1)克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
(2)体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
①需氧革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。
②厌氧革兰阴性杆球菌属：拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群）和梭杆菌。
③厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属：丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
④厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属：消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
2.毒理研究:
(1)遗传毒性： Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
(2)生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为300?/?，未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600?/?或皮下注射剂量为250?/?，结果未见有致畸胎作用。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。
(3)致癌性：在动物上尚无进行长期致癌潜在性的研究。
药代动力学
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林酶素。
2.正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/L，8小时血浓度为1.69±0.35mg/L。有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，每6小时静脉滴注600mg，胆汁浓度可达48―55mg/L，部分经尿排泄，静脉滴注和肌肉注射600mg，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。