艾司唑仑片
相关疾病
延迟性应激反应,创伤后应激障碍,露阴癖,阴部暴露症,躯体感染伴发的精神障碍,考后综合症,高考综合症,考后病,腹型癫痫综合征,内脏性癫痫,
适应症
本品主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
不良反应
1.常见的不良反应:口干,嗜睡,头昏,乏力等,大剂量可有共济失调,震颤。2.罕见的有皮疹,白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
用法用量
成人常用量:
1.镇静,一次1~2mg(1~2片),一日3次。
2.催眠,1~2mg(1~2片),睡前服。
3.抗癫痫,抗惊厥,一次2~4mg(2~4片),一日3次。
禁忌
慎用者、1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。
注意事项
1.用药期间不宜饮酒。2.对其它苯二氮药物过敏者,可能对本药过敏。3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。4.癫痫患者突然停药可导致发作。5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。8.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。哺乳期妇女应慎用。
老人用药
老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
药物相互作用
(1)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。(2)与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。(3)与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。(4)与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。(5)与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。(6)与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。(7)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。(8)与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。(9)异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。(10)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药理毒理
本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。①具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。②抗惊厥作用:能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。③骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。④遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。⑤可通过胎盘,可分泌入乳汁。⑥有成瘾性,少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。t1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。