阿普唑仑片
通用名
阿普唑仑片
商名称
拼音
类型
化学药品
生产企业
海南林恒制药有限公司(国产)
批准文号
国药准字H46020641
药品性质
相关疾病
恐缩症,缩阳症,缩阴病,酒精伴发的精神障碍,焦虑症,失眠,
性状
主要成份
本品主要成份为:阿普唑仑。化学名称:1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]]苯并二氮杂?。
适应症
本品主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
规格
0.4mg
不良反应
1. 常见的不良反应,嗜睡,头昏,乏力等,大剂量偶见共济失调,震颤,尿潴留,黄疸。 2. 罕见的有皮疹,光敏,白细胞减少。 3. 个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 4. 有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。 5. 少数病人有口干,精神不集中,多汗,心悸,便秘或腹泻,视物模糊,低血压。
用法用量
1.成人常用量、抗焦虑,开始一次0.4mg(1片)。一日3次,用量按需递增。最大限量一日可达4mg(10片)。 2.镇静催眠、0.4~0.8mg(1-2片),睡前服。 3.抗惊恐0.4mg(1片),一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg(25片)。 4.18岁以下儿童,用量尚未确定。
禁忌
慎用:1. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2. 肝肾功能损害。3. 重症肌无力。4. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5. 严重慢性阻塞性肺部病变。6. 驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。
注意事项
1. 对苯二氮?类药物过敏者,可能对本药过敏。 2. 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 3. 癫痫患者突然停药可导致发作。 4. 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。 5. 避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。 6. 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 7. 对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。 8. 高空作业,驾驶员,精细工作,危险工作慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。2. 孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。3. 本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童,用量尚未有具体规定。
老人用药
本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg(半片),一日3次,逐渐增加至最大耐受量。
药物相互作用
1. 与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2. 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3. 与酒及全麻药,可乐定,镇痛药,吩噻嗪类,单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。4. 与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5. 与西咪替丁,普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6. 与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。7. 与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8. 与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。9. 异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。10. 与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药理毒理
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I 型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II 型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。

可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物a -羟基阿普唑仑,该产物也有一定的药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。
贮藏
遮光,密封保存。
有效期
24个月
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