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美法仑片
相关疾病
多发性骨髓瘤,卵巢腺癌,乳腺癌,红血球增多症,真性红血球增多症,
适应症
本品用于美法仑片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法仑片单独应用或与其他药物合用，对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。美法仑对部分红血球增多症病人有效，美法仑亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。
不良反应
美法仑最常见的不良反应是骨髓抑制，可导致白细胞和血小板减少。高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后，出现胃肠道不适，包括恶心和呕吐，使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生，而接受高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。有报道称使用环磷酰胺前驱治疗可降低美法仑诱导的胃肠道损伤。偶有患者接受数月以上治疗，出现美法仑过敏反应，例如:荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克，另有二例出现心脏停顿，但此副作用是否因美法仑引起仍未证实，斑丘疹和瘙痒也偶有报道，曾有病例显示，在使用美法仑后，出现肺纤维化和出血性贫血，有脱发的报道，但不普遍。
用法用量
1.国为美法仑具有骨髓抑制作用，故在治疗期间内，必需频繁监测血象(血细胞计数)，必要时暂缓用药或调整剂量。或遵医嘱。
2.成年口服用药:口服美法仑的吸收是易变的，为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量，直到出现出现骨髓抑制作用为止。
3.多发性骨髓瘤:有多种治疗方案，应详细查阅文献，美法仑与强的松合用，可能比单用美法仑更有效，通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实，但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天，六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。
4.卵巢腺癌:典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天，每4～8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。
5.晚期乳腺癌:口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克，共5日，每六周重复疗程，也可使用美法仑静脉注射治疗。
6.真性红血球增多症:诱导缓解期，每日用6～10毫克共5～7天，之后可每日2～4毫克直至能满意地控制症状，维持剂量可每周一次用2～6毫克，其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制，以血细胞计数结果为依据，适当调整剂量。
7.肾功能不全患者:依据目前建立的药动学数据，对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑，并非绝对推荐降低剂量，但起始剂量需谨慎地降低。
药物相互作用
曾有接受高剂量静注美法仑与萘啶酮酸合并治疗的儿童患者，因出血性小肠结肠炎而死亡的报告。骨髓移植患者由于术前采用静注高剂量美法仑控制病情，术后再接受环磷酰胺防止宿主排斥反应，而引起肾功能损伤。
药理毒理
美法仑是一双功能的烷化剂。它的两个双-2-氯乙基团，可分别形成中间产物：正碳离子，再与DNA中的鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生烷基化作用，使DNA双链内交叉联接，从而阻止细胞复制。
药代动力学
13位病人口服美法仑(0.6mg/kg)后，发现药物个体吸收差异很大，表现在血浆中首先出现药物的时间(由0―336分钟)和药物的血浆峰浓度值(70-630ng/ml)两个方面。5位患者静注相同剂量的美法仑后，平均绝对生物利用度为56±27%。终末血浆半衰期为90±57分钟，在24小时内尿中发现11%的药量。一项研究中，18例患者口服美法仑(0.2-0.25mg/kg)后，达最大血药浓度(87-350ng/ml)的时间为0.5-2.0小时，平均清除半衰期为1.12±0.15小时。进食后立刻口服美法仑可延迟血药达峰时间，并降低药时曲线下面积至39～45%。