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富马酸比索洛尔片
拼音
fumasuanbisuoluoerpian
不良反应
1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。6.偶尔会出现气道阻力增加。
7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
用法用量
口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整，晚期肾功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。
禁忌
比索洛尔禁用于一下患者：
1.急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。
2.心源性休克患者。
3.二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）。
4.病窦综合症患者。
5.心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟。
6.窦房阻滞者。
7.血压过低者（收缩压低于100mmHg)。
8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者。
9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺士综合症患者。
10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。
11.代谢性酸中毒患者。
12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。
注意事项
以下情况使用本品时应特别注意：
1.心衰（用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量替增期开始--详见比索洛尔用于充血性心衰的说明书）。
2.支气管痉挛（支气管哮喘、呼吸道梗阻疾病）。
3.与吸入性麻醉剂合用时。
4.糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状
5.严格禁食。
6.有严重过敏史。
7.正在进行脱敏治疗。
8.一度房室传导阻滞。
9.变异型心绞痛。
10.外周动脉阻塞型疾病（症状可能加重，特别是在治疗开始时） 支气管哮喘哦其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。
老人用药
β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓，低血压、支气管哮喘，急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数比索洛尔药物过址（最大2000mg）的报道，患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。
通常发生药物过量，应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：
心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情
药物相互作用
1.不推荐的合并用药：
用于慢性稳定性心力衰竭的治疗：
钙拮抗剂：对收缩力、房室传导和血压有负面影响。
用于高血压和心绞痛的治疗：
钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。
用于所有适应症的治疗：
可乐定：可增加“反跳性高血压”的风险，还可显著降低心率和心脏传导．
单胺氧化酶抑制剂MAO-B抑制剂除外），可以增加β-受体阻滞剂的降压效应，同时也增加高血压危险的可能．
药理毒理
药理学：
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾卜腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。
对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。
比索洛尔无明显的负性肌力效应。
口服比索洛尔
药代动力学
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(]90%)。由于肝脏首过效应很小([10%)，故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%．分布容积为3.5升／公斤，总清除率约为15升／小时。每天一次给药后血浆半衰期为10—12小时，在血浆中可维持24小时：
比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能