洛索洛芬钠片
相关疾病
肠道短路关节炎皮炎综合征,肠道短路关节炎皮炎综合症,小肠旁路关节炎皮炎综合征,创伤性关节炎,创伤后关节炎,损伤性骨关节炎,外伤性关节炎,绝经期关节炎,更年期关节炎,克罗恩病关节炎,
适应症
1. 类风湿关节炎. 骨性关节炎. 腰痛症. 肩关节周围炎. 颈肩腕综合症. 牙痛的消炎和镇痛。
2. 手术后. 外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。
3. 急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)的解热和镇痛。
不良反应
据文献报道（本项包括不能计算发生率的不良反应报告）总病例13，486例中，409例（3.03%）报告有不良反应，主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等报告。
1. 重大不良反应（发生率不详）
(1) 休克：可能发生休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处置。
(2) 溶血性贫血，白细胞减少，血小板减少可能发生，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
(3) 皮肤粘膜眼综合征可能发生，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处置。
(4) 急性肾功能不全、肾病综合征、间质性肾炎可能发生，故应注意观察，若出现异常应停药并给予适当处理。由于伴随急性肾功能不全可能出现高钾血症，故使用该药时应特别注意。
(5) 间质性肺炎：可能发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
(6) 消化道出血：严重的消化性溃疡或大肠、小肠的消化道出血，例如：呕血，黑便，以及便血，有时伴有休克的发生。病人应注意观察，若出现异常，应立刻停药并作适当处置。
(7) 肝功能障碍，黄疸：可出现AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴随着黄疸的肝功能障碍或突发肝炎。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
(8) 哮喘发作： 可出现哮喘发作等急性呼吸性障碍。应注意观察，如有异常，应立刻停药并做适当的处置。
2. 同类其它药品的重大不良反应再生障碍性贫血：据报道，其它非甾体类消炎镇痛剂，可能发生再生障碍性贫血。
3. 其它不良反应。
用法用量
1.功效主治1及2时：通常，成人1次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60毫克，1日3次。出现症状时可1次口服60～120毫克。应随年龄及症状适宜增减。2.功效主治3时：通常，出现症状时，成人1次口服洛索洛芬钠（以无水物计）60毫克。应随年龄及症状适宜增减，但原则上1日2次，1日最多180毫克为限。另外，空腹时不宜服药，或遵医嘱。
禁忌
下列患者禁用。
1.消化性溃疡患者；
2.严重肝、肾功能损害者；
3.严重心功能不全者；
4.严重血液学异常患者；
5.对本品过敏者；
6.以往有服用非甾体类抗炎镇痛药引发哮喘的患者；
7.妊娠晚期及哺乳期妇女。
注意事项
1.要注意用消炎镇痛药治疗是对症治疗。
2.慢性疾病，手术后及外伤时应避免同一种药物长期使用。
3.如长期用药，要定期进行尿液、血液学及肝、肾功能等临床检查，如发现异常应采取减量、停药等适量措施。
4.应用于因感染而引起的炎症时，要合用适当的抗菌药物，并仔细观察，慎重给药。
5.避免与其它消炎镇痛药同用。
6.有消化性溃疡既往史，心、肝、肾功能障碍及既往史，血液学异常及既往史，支气管喘息、过敏症既往史及高龄患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 孕妇或可能妊娠的妇女，用药应权衡利弊（尚未确立妊娠期用药的安全性）。
2. 因动物实验(大鼠)有延迟分娩及有胎仔动脉导管狭窄的报告，妊娠晚期妇女禁用。
3. 哺乳期妇女避免用药，必须用药时，应停止哺乳(大鼠实验报告本品能泌入乳汁)。
儿童用药
尚未确立低出生体重儿?新生儿?婴儿?乳儿?幼儿或儿童用药的安全性。
老人用药
高龄者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药（参照【注意事项】项）
药物相互作用
1.本品与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药同时应用时，会增加这些药物的作用，这些药物应减量使用。
2.与新喹诺酮类抗菌药（依诺沙星等）合用有时会引起痉挛。
3.与磺酮类降血糖药合用是，能增强这些药物的降血糖作用，应注意减量。
4.与噻嗪类利尿剂合用时，能减弱这些药物的利尿剂降血压作用。
5.与锂制剂合用时，可能增加血液中锂浓度而导致锂中毒，合用时应减量。
药理毒理
洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生成合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道吸收后变换成活性代谢物而发挥作用。
药理作用：据国外文献报道：
1、镇痛作用
（1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。
（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。
（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。
（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。
2、抗炎症作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3.解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。
药代动力学
据国外文献报道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。
5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。
本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。
5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。