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氨茶碱氯化钠注射液
相关疾病
支气管哮喘,慢性喘息性支气管炎,慢性阻塞性肺病,心功能不全,心源性哮喘,
主要成份
华富氨茶碱氯化钠注射液主要成分:氨茶碱。
适应症
1.适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状。
2.也可用于心功能不全和心源性哮喘。
规格
100ml:氨茶碱0.25g与氯化钠0.9g
不良反应
1.茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等。
2.当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常。
3.血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。
用法用量
1.常用量:静脉滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。
2.极量:静脉滴注,一次0.5g。
禁忌
对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
注意事项
1.对诊断的干扰、华富氨茶碱氯化钠注射液可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。
2.下列情况应慎用,并注意监测血清茶碱浓度:
(1)酒精中毒。
(2)心律失常。
(3)严重心脏病。
(4)充血性心力衰竭。
(5)肺源性心脏病。
(6)肝脏疾患。
(7)高血压。
(8)甲状腺功能亢进。
(9)严重低氧血症。
(10)急性心肌损害。
(11)活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。
(12)肾脏疾患。
(13)年龄超过55岁,特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者。
(14)持续发热患者。
(15)茶碱清除率减低者。
3.静脉滴注时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素类盐酸盐配伍。
4.用于心功能不全的患者时应注意计算氯化钠的摄入量。
5.给药期间注意体药血浓度与疗效相关,尤其是长期用药病人,用量通常大于一般人用量,曾认为茶碱有效血浓度大约10~20μg/ml,超过20μg/ml,即可产生毒性,近来研究提示5~10μg/ml左右时也可收到较好疗效。
6.用量应根据标准体重计算,理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。
老人用药
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用或酌情减量。
药物相互作用
1.茶碱与麻黄碱及其他拟交感胺类支气管扩张药合用疗效增加但毒性亦增强。
2.茶碱与别嘌醇(大剂量)、西咪替丁、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱清除率降低,血清浓度增高。
3.茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低,茶碱与苯妥英钠合用时,两药血清浓度均降低。
4.对于需用茶碱的患者,最好避免使用非选择性β受体阻滞药(如普奈洛尔),因它们的药理作用相互拮抗,本品的支气管扩张作用可能受到抑制。
5.茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。
6.与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(伊诺沙星、环丙沙星)合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,应在给药时调整本品的用量。
7.与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而降低。
8.与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。
9.吸烟者、茶碱的肝代谢加强,需增加本品用药剂量。
药理毒理
1.本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。
2.本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用,其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。
3.近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果。
4.茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
5.茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
6.本品尚有微弱舒张冠状动脉,外周血管和胆管平滑肌作用,有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。
药代动力学
1.本品在体内迅速释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%,分布容积(Vd)约为0.5L/kg,半衰期(t1/2)为3~9小时,在半小时内静注6mg/kg氨茶碱,其血药浓度可达10μg/L,它在体内80%~90%被肝脏氧化代谢。
2.该药生物转化率受多种因素的影响,因此有明显的个体间的差异。
3.本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。