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奥硝唑胶囊
相关疾病
敏感原生动物感染,厌氧菌感染,泌尿生殖道感染,肠阿米巴虫病,肝阿米巴虫病,阿米巴痢疾,阿米巴肠病,阿米巴结肠炎,阿米巴肝脓肿,贾第鞭毛虫病,
主要成份
本品主要成分为奥硝唑。化学名称:α-氯甲基-2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
适应症
本品适用于敏感原生动物和厌氧菌引起的感染。
1.用于毛滴虫引起的泌尿生殖道感染。
2.用于阿米巴原虫引起的肠?肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾,阿米巴肠病,阿米巴结肠炎,阿米巴肝脓肿)。
3.用于贾第鞭毛虫病。
4.用于厌氧菌感染:如败血症?脑膜炎?腹膜炎?手术后伤口感染?产后脓毒病?脓毒性流产?子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。
5.用于预防各种手术后厌氧菌感染。
不良反应
1 可见轻度副作用嗜睡、头痛、胃肠不适(包括恶心、呕吐)。
2 个别患者可见中枢神经系统障碍:如头痛、震颤、强直、癫痢发作、运动失调、疲劳、眩晕、意识短暂消失或周围神经病。
3 味觉障碍,肝功能异常和皮肤反应。
用法用量
1.毛滴虫病:
(1)急性毛滴虫病:一次性服药,成人一次1500mg(12粒),晚饭后顿服,儿童25mg/公斤/天,一次顿服。
(2)慢性毛滴虫病:成人每次500mg(4粒),每日二次,共五天。性伙伴应给予同样的治疗,以避免重复感染。
2.阿米巴虫病:
(1)阿米巴虫痢疾:成人及体重35公斤以上的儿童,每次1500mg(12粒),晚饭后顿服,连服三天;体重60公斤以上者,每次1000mg(8粒),每日两次,饭后口服,连服三天,体重35公斤以下儿童,40mg/公斤,一次顿服,饭后口服,连服三天。
(2)其他阿米巴虫病:成人及体重35公斤以上儿童,每次500mg(4粒),每日二次,体重35公斤以下儿童,25mg/公斤,一次顿服,连服5―10天。
3.贾第鞭毛虫病:成人及体重35公斤以上的儿童,晚上顿服1500mg(12粒),服药1―2天,体重35公斤以下儿童,40mg/公斤,一次顿服,服药1―2天。
4.厌氧菌感染:
(1)预防术后感染:手术前12小时口服1500mg(12粒),以后每次500mg(4粒),每日二次,服药至手术后3―5天。
(2)成人及体重35公斤以上的儿童,每次500mg(4粒),每日二次,体重35公斤以下儿童,40mg/公斤,分二次口服。
注意事项
1 中枢神经系统疾病患者如癫痢、多毛性硬化病慎用。
2 肝病疾病患者、酗酒者、脑损伤患者慎用。
3 妊娠及哺乳妇女慎有。
4 超过儿童使用剂量的儿童患者慎用。
5 可使本品作用增强或减弱的其他药物慎用。
药物相互作用
1.奥硝唑可增强香豆素口服抗凝药的作用,故当两者同时使用时,应调整抗凝药的剂量。
2.奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松弛作用。
3.巴比妥类药物、雷尼替丁、西米替丁可加快奥硝唑的消除,降低其疗效并可凝血,当使用奥硝唑时应避免合用。
药理毒理
1.本品为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机理可能是:通过其分子中的硝基,在无氧环境还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡。
2.重复给药毒性:
(1)大鼠连续2年给予本品剂量为400毫克/公斤/日,未见对动物的寿命的影响,也未引起严重的功能或形态学改变。
(2)犬连续1年给药,剂量达250毫克/公斤/日时,出现中枢神经系统症状,这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
3.遗传毒性:与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种菌株具有致突变作用,但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明,本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
4.生殖毒性:
(1)在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中,对胎儿和围产期无明显影响,大鼠和小鼠给药剂量达400毫克/公斤/日,家兔剂量达100毫克/公斤/日时,未见致畸作用。
(2)经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是与其它5-硝基咪唑类化合物不同的是,本品不抑制精子的生成,但是,目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料,由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。
5.致癌性:大鼠连续2年给药剂量达400毫克/公斤/日时,未见本品的致癌性。
药代动力学
1.本品单次口服1.5克后1.75小时内血药浓度达峰值,Cmax为21.9微克/毫升。
2.本品广泛分布于人体组织的体液中(包括脑脊液),其血浆蛋白结合率不到15%,血浆消除半衰期为16.08小时。
3.该药在肝脏代谢,主要以轭合物和代谢产物形式从尿中排泄,少量从粪便中排泄。