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奥硝唑片
相关疾病
敏感原生动物感染,厌氧菌感染,泌尿生殖道感染,肠阿米巴虫病,肝阿米巴虫病,阿米巴痢疾,阿米巴肠病,阿米巴结肠炎,阿米巴肝脓肿,贾第鞭毛虫病,
适应症
本品适用于敏感原生动物和厌氧菌引起的感染。
1.用于毛滴虫引起的泌尿生殖道感染。
2.用于阿米巴原虫引起的肠?肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾,阿米巴肠病,阿米巴结肠炎,阿米巴肝脓肿)。
3.用于贾第鞭毛虫病。
4.用于厌氧菌感染:如败血症?脑膜炎?腹膜炎?手术后伤口感染?产后脓毒病?脓毒性流产?子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。
5.用于预防各种手术后厌氧菌感染。
不良反应
服药期间有轻度头晕、头痛、嗜睡、胃肠道反应、肌肉乏力。
用法用量
1.防治厌氧菌感染:
(1) 成人500mg/次,每日二次(早晚各服一次,以下同)。
(2) 儿童,每12小时10mg/kg。
2.阿米巴虫病:成人500mg/次,每日二次;儿童25mg/kg/天。
3.贾第虫病:成人1.5g/次,1次/天;儿童40mg/kg/天。
4.毛滴虫病:成人1-1..g/次,1次/天;儿童2.mg/kg/天;或遵医嘱。
禁忌
1.对硝基咪唑类药物过敏的患者对此药也过敏,禁用于对此类药物过敏的患者。
2.也禁用于脑和脊髓发生病变的患者,羊癫疯及各种器官硬化症患者。
注意事项
服用剩余的药片应立即包装好并立即作好标记,放在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
1.奥硝唑可增强香豆素口服抗凝药的作用,故当两者同时使用时,应调整抗凝药的剂量。
2.奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松弛作用。
3.巴比妥类药物、雷尼替丁、西米替丁可加快奥硝唑的消除,降低其疗效并可凝血,当使用奥硝唑时应避免合用。
药理毒理
1.本品为第三代硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机理可能是:通过其分子中的硝基,在无氧环境还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,从而导致微生物死亡。
2.重复给药毒性:
(1)大鼠连续2年给予本品剂量为400毫克/公斤/日,未见对动物的寿命的影响,也未引起严重的功能或形态学改变。
(2)犬连续1年给药,剂量达250毫克/公斤/日时,出现中枢神经系统症状,这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
3.遗传毒性:与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种菌株具有致突变作用,但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明,本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
4.生殖毒性:
(1)在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中,对胎儿和围产期无明显影响,大鼠和小鼠给药剂量达400毫克/公斤/日,家兔剂量达100毫克/公斤/日时,未见致畸作用。
(2)经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是与其它5-硝基咪唑类化合物不同的是,本品不抑制精子的生成,但是,目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料,由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间服用本品。
5.致癌性:大鼠连续2年给药剂量达400毫克/公斤/日时,未见本品的致癌性。
药代动力学
1.奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约30μg/ml的最大血浆浓度,24小时后降到9μg/ml,48小时后降到2.5μg/ml。
2.奥硝唑也经由阴道吸收,据报道,插入500mg阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度为5μg/ml。
3.奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,与血浆蛋白结合率小于15%。
4.广泛分布于人体组织和体液中,包括脑脊液。
5.奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,小量在粪便于工作中排泄。
6.已报道单剂量口服于5天中消除量,消除量为85%,尿中63%,粪便中22%,胆汗排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。