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奥沙普秦肠溶片
相关疾病
风湿性关节炎,类风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊椎炎,肩关节周围炎,颈肩腕症候群,痛风,外伤疼痛,手术后疼痛,
适应症
本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。
不良反应
1.胃肠道反应包括胃痛、胃不适、恶心、纳差、腹泻、便秘等是本品主要不良反应，发生率约5％～10％，大多不需停药或予以对症药物即可耐受。
2.少见的有头痛、头晕、一过性肝功能异常。
用法用量
口服，一次0.2～0.4g(1～2片)，一日一次，连续服药1周以上或遵医嘱，饭后服用，最大剂量一日0.6g(3片)。
禁忌
消化性溃疡，严重肝肾疾病患者，对其他非甾体抗炎药过敏患者，以及粒细胞减少症、血小板减少症患者禁用。
注意事项
1.有消化道溃疡、出血病史患者慎用。
2.长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。
3.当与口服抗凝剂并用时应慎重。
药物相互作用
1.本品与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。
2.在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。
3.大剂量用于治疗肿瘤时?影响甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。
4.影响降压药（血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂阻滞剂）的降压效果。
5.降低利尿药利尿及排钠效果。
药理毒理
1.本品属丙酸类非甾体抗炎药，具抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧合酶而减少炎症介质前列腺素的合成，使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。
2.本品的抗炎作用强于布洛芬，镇痛作用优于布洛芬、保泰松和阿司匹林，而胃粘膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。对消化道损伤轻微，而且药效具有持久性。
3.本药有中枢性肌肉松弛作用。
4.急性毒性：
(1)小鼠LD50灌胃给药为1342mg／kg，腹腔注射为342mg／kg，大鼠灌胃给药25～400mg／kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等，最大无毒剂量为25mg／kg／日。
(2)狗灌胃给药6.4～40mg／kg／日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应，最大无毒剂量为6.4mg／kg／日。
药代动力学
1.健康成人一次口服400mg，血药浓度约在12小时达到最高，血药浓度与服药方式无关，饭前、饭后无影响。
2.本品吸收后，除中枢神经系统外，在全身分布广泛，其中胃肠道和肝肾组织分布量最高。
3.血浆蛋白结合率达98%以上。
4.本品主要经肝脏代谢、肾脏排泄，尿中排泄物有原形及代谢产物，主要代谢产物为奥沙普秦葡萄糖醛酸酯和奥沙普秦苯环的羟基化物。
5.年龄与疾病可影响本品的药物代谢动力学过程。