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氨基己酸注射液
相关疾病
出血性休克和脑病综合征,Newcastle综合征,消化道出血,白血病,血友病,紫癜,
适应症
适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。 (1)前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。 (2)弥漫性血管内凝血(DIC)晚期,以防继发性纤溶亢进症。 (3)可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。 (4)可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著:对凝血功能异常引起的出血疗效差;对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。 (5)局部应用:0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血:拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口:亦可用5%-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
用法用量
因本品排泄快,需持续给药才能维持有效浓度,故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130g/ml。对外科手术出血或内科大量出血者,迅速止血,要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4~6g(20%溶液)溶于100ml生理盐水或5%~10%葡萄糖溶液中,于15~30分钟滴完。持续剂量为每小时1g,可口服也可注射。维持12~24小时或更久,依病情而定。
孕妇及哺乳期妇女用药
因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害,孕妇慎用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理
本品是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合,然后在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似,能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。
药代动力学
本品分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%-60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61-120分钟。