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阿昔洛韦滴眼液
主要成份
主要成份为阿昔洛韦。其化学名称为:9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤。
不良反应
本品滴眼后一般耐受性良好,可引起的不良反应有灼烧刺激感、结膜充血、浅点状角膜病变、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞等,一般发生率较低。
用法用量
滴入眼睑内,一次1~2滴,一日3-5次。
注意事项
(1)使用完毕后请将瓶塞拧紧,以防污染。
(2)本品水溶性差,在寒冷气候下易析出结晶,用时需使之溶解。
药物相互作用
本品与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物量积蓄。
药理毒理
阿昔洛韦为核苷类抗病毒药,对多种疱疹病毒(HSV)具有选择性的抑制作用。阿昔洛韦进入被HSV感染的细胞后,与病毒编码的特异性胸苷酸激酶结合,迅速转化为无环鸟苷单磷酸,由细胞鸟苷酸激酶使之转化为无环鸟苷二磷酸,再经其它细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸,而与鸟苷酸三磷酸竞争,感染单纯疱疹病毒DNA聚合酶,从而抑制病毒DNA合成。阿昔洛韦三磷酸是很强的病毒DNA聚合酶抑制剂,对人类五种疱疹病毒即HSV-1、HSV-2、VZV、CMZ和EBV病毒DNA聚合酶都有抑制作用,对正常细胞无影响,其抗病毒效力比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比阿糖胞苷强2倍。但对单纯疱疹的潜伏感染和复发无明显效果,故不能根除病毒。
药代动力学
阿昔洛韦具有良好的眼内通透性,0.1%阿昔洛韦滴眼液滴眼30min后,角膜药物浓度30.94μg/g、房水药物浓度6.39μg/ml、点眼后6小时角膜药物浓度为12.35μg/g、房水药物浓度为0.15μg/ml。