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富马酸依美斯汀滴眼液
拼音
FuMaSuanYiMeiSiTingDiYanYe
生产企业
Alcon laboratories (UK) Ltd.
不良反应
在持续42天的临床对照试验中，最常见的不良反应是头疼（11％）。小于5％的患者出现下列并发症：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。
用法用量
推荐量为患眼每次1滴，每日2次，如需要可增加到每日4次。
禁忌
对富马酸依美斯汀和埃美丁TM中任何成分过敏者禁用。
注意事项
警告：埃美丁TM只用于眼部滴用，不能用于注射或口服。患者须知：为防止污染药瓶口和药液，不要使药瓶口接触眼睑和眼周部位。不用时应将药瓶口拧紧。如果药液变色，请勿再使用。配戴隐形眼镜的患者，如果眼部充血，用埃美丁TM治疗期间建议其不要配戴隐形眼镜，因为埃美丁TM中的防腐剂苯扎氯铵可被软隐形眼镜吸收。戴用软隐形眼镜而且眼部不充血的患者，在滴药至少10分钟后才能重新戴用隐形眼镜。不能应用埃美丁TM治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠类别B。 在大鼠和兔子对富马酸依美斯汀进行了致畸及围产期和围产后的研究。 在人眼最大用药量的15，000倍水平，富马酸依美斯汀没有显示出致畸作用，对围产期和围产后的新生儿发育也没有作用。但使用人眼最大用药量的70，000倍时，富马酸依美斯汀增加了大鼠体表、内脏和骨骼畸形的发生率。在孕妇中还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应，因此只有明确需要时才能给孕妇使用本品。 哺乳期妇女： 给大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中发现药品。目前尚不清楚眼部滴用后，是否有足够量的全身吸收，而能在乳汁中发现一定量的依美斯汀。不管怎样，当给哺乳期妇女应用依美斯汀时，应特别谨慎。
儿童用药
尚未确定3岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。
药理毒理
依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体阻滞剂（H1：Ki＝1.3nmol.L－1，H2：Ki＝49067nmol.L－1，H3：Ki＝12430nmol.L－1）。体内研究表明，本品对组胺引起的结膜血管渗透性的改变存在着浓度相关的抑制关系，对肾上腺受体、多巴胺受体和5-羟色胺受体没有抑制作用。
药代动力学
在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0. 05%依美斯汀，每日2次，持续15天，药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(< 0.3 ng/mL)。 可测量的样本中，依美斯汀的量为0.30-0.49 ng/mL。口服依美斯汀后血浆半衰期为3-4小时。口服后24小时，口服剂量的44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5\'-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。
贮藏
保存于4℃-30℃。远离儿童，开盖一个月后应丢弃。