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奥沙西泮片
相关疾病
儿童焦虑症,露阴癖,阴部暴露症,儿童分离性焦虑障碍,焦虑症,抑郁症,失眠,
适应症
本品主要用于短期缓解焦虑,紧张,激动,也可用于催眠,焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮°44;药物为强。
不良反应
1. 常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2. 罕见的有皮疹、白细胞减少。
3. 个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4. 有成瘾性。
5. 长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
用法用量
成人常用量:抗焦虑,一次15~30mg,一日3~4次。镇静催眠、急性酒精戒断症状,一次15~30mg,一日3~4次。一般性失眠,15mg,睡前服。
注意事项
1. 对苯二氮?药物过敏者,可能对本药过敏。
2. 本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。
3. 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。
4. 老年人中枢神经系统对本药较敏感。
5. 肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
6. 癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态;
7. 严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
8. 避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。
9. 对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用:
(1) 严重的
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹﹑震颤﹑呕吐﹑腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。2. 本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。
儿童用药
6岁以下儿童禁用,6~12岁,用量尚未有具体规定。
老人用药
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
药物相互作用
1. 与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2. 与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
3. 与酒及全麻药﹑可乐定﹑镇痛药﹑吩噻嗪类﹑单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
4. 与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
5. 与西咪替丁﹑普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
6. 与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。
7. 与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
8. 与利福平合用,增加本品的
药理毒理
本品为苯二氮卓类催眠药和镇静药。该药具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。本药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,增强GABA系统的活性。BZR分为I 型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。长期应用可产生依赖性。
药代动力学
口服吸收慢,口服45~90分钟生效,2~4小时,血药浓度达峰值,数天血药浓度达稳态,血浆蛋白结合率为86~89%,T1/2一般为5~12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活,均经肾排泄,体内蓄积量极小。