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奥扎格雷钠注射液
主要成份
本品主要成份为奥扎格雷钠。其化学名为:反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
适应症
本品用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
不良反应
1.血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
2.肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。
3.消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
4.过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
5.循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。
6.其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
7.严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
用法用量
1.治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍。每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1-2次，缓慢静脉滴注，2周一疗程。
2.改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。每次80mg，溶于250ml电解质溶液中，每日1次，可24小时连续进行静脉滴注，最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药，2周一疗程。另外，可根据年龄?症状适当增减用量。
禁忌
1.对本品过敏者。
2.脑出血或脑梗塞并出血者。
3.有严重心?肺?肝?肾功能不全者，如严重心律不齐。
4.有血液病或有出血倾向者。
5. 严重高血压，收缩压超过26.6 kPa(即200毫米汞柱)以上者。
注意事项
1.本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。
2.本品避免与含钙输液(格林氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。
药物相互作用
本品与抗血小板聚集剂?血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
药理毒理
1.药理作用:
(1)本品为血栓烷(TX)合成酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2 (PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
(2)本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
(3)本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
2.毒理研究:
(1)急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）：皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
(2)亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。 (3)其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg Ⅱ试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400 mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
药代动力学
1.人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
2.本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug?小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。