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亚叶酸钙氯化钠注射液
相关疾病
结直肠癌,胃癌,甲氨蝶呤中毒,口炎性腹泻,营养不良,巨幼细胞性贫血,
适应症
1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的疗效,临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
2.作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤?乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂，本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.当口服叶酸疗效不佳时,用于口炎性腹泻?营养不良?妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血。
不良反应
很少见，偶见皮疹?荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。
用法用量
1.用于与5-Fu合用增效:亚叶酸钙每次200mg/m2，静滴2小时，接着连续2天给予5-FU400mg/m2，每2周一次。
2.作为甲氨喋呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度而定，当甲氨喋呤用量为500mg/m2时，亚叶酸钙的一般剂量为100-500mg/m2，静注，每6小时1次，至甲氨喋呤血药浓度小于0.5μmol/l。
禁忌
1.已知对本品成份过敏者禁用。
2.恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血禁用。
注意事项
1.当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨喋呤的“解救”治疗:酸性尿(pH<7)?腹水?失水?胃肠道梗阻?胸腔渗液或肾功能障碍，有上述情况时，甲氨喋呤毒性较显著，且不易从体内排出;病况急需者，本品剂量要加大。
2.接受大剂量甲氨喋呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：
(1)治疗前观察肌酐廓清试验。
(2)甲氨喋呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨喋呤浓度，以调整本品剂量;当甲氨喋呤浓度低于510-8mol/L时，可以停止实验室监察。
(3)甲氨喋呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理。
(4)甲氨喋呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)。
(5)本品不宜与甲氨喋呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨喋呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨喋呤浓度。
3.对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.对怀孕和哺乳期妇女未做临床研究，对亚叶酸钙也未进行常规的动物生殖毒性试验。孕妇使用本品的安全性尚不明确。
2.尚不知亚叶酸钙是否分泌到乳汁中,只有非常必要时本品才能用于哺乳期妇女。
药物相互作用
1.大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
2.动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降，因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。
3.亚叶酸可能增加5-氟脲嘧啶的毒性。
4.本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。
药理毒理
1.本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”），甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。
2.本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。
3.本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。
药代动力学
1.本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，股注达峰时间需1.72±0.8小时，T1/2为3.5小时。
2.无论何种途径进入体内，药物作用持续3-6小时。
3.本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90%经肾排出，小量随粪便排泄。