注射用还原型谷胱甘肽
相关疾病
肝损伤,病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化,肾损伤,急性药物性肾损伤,尿毒症,糖尿病,
性状
本品为白色多孔的块状或粉末,微有特臭,有引湿性.本品在水中易溶,在乙醇中几乎不溶。
适应症
1.肝损伤:病毒性肝病,药物性肝病,中毒性肝损伤,脂肪肝,肝硬化等。
2.肾损伤:急性药物性肾损伤,尿毒症。
3.化放疗保护。
4.糖尿病:并发症,神经病变。
5.缺血缺氧性脑病;各种低氧血症。
不良反应
1.即使大剂量?长期使用亦很少有不良反应。
2.罕见突发性皮疹。
3.偶有食欲不振?恶心?呕吐?胃痛等消化道症状。
4.注射局部轻度疼痛。
用法用量
1.给药途径:
(1) 静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入100ml、2.0~500ml生理盐水或.%葡萄糖注射液中静脉滴注。
(2) 肌内注射给药:将之溶解于注射用水后肌内注射。
2.用量:
(1)化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中,于15分钟内静脉输注,第2~.天每天肌注本品600mg。使用环磷酰胺(CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在CTX注射完后立即静脉注射本品,于1.分钟内输注完毕;用顺氯铵铂化疗时,建议本品的用量不宜超过35mg/mg顺氯铵铂,以免影响化疗效果。
(2)肝脏疾病的辅助治疗:
①对于病毒性肝炎:1.2g,qd,iv,30天。
②重症肝炎:1.2-2.4g,qd,iv,30天;活动性肝炎:1.2g,qd,iv,30天。
③脂肪肝:1.8g,qd,iv,30天。
④酒精性肝炎:1.8g,qd,iv,14-30天。
⑤药物性肝炎:1.2-1.8g,qd,iv,14-30天;滴注时间为1~2小时。
(3)用于放疗辅助用药,照射后给药,剂量1.5g/m2,或遵医嘱。
(4)其他疾病:如低氧血症,可将1.5g/m2 本品溶解于100ml生理盐水中静脉输注,病情好转后每天肌内注射300~600mg维持。
3.疗程:肝脏疾病一般30天为一疗程,其他情况根据病情决定。
注意事项
1.在医生的监护下,在医院内使用本品。
2.注射前必须完全溶解,外观澄清?无色;溶解后本品在室温下可保存2小时;在0~5℃于生理盐水中可保存8小时。
3.放在儿童不宜触及的地方。
4.如在用药过程中出现皮疹?面色苍白?血压下降?脉搏异常等症状,应立即停药。.. 肌内注射仅限于需要此途径给药使用,并避免同一部位反复注射。
孕妇及哺乳期妇女用药
尽管试验研究没有证据表明谷胱甘肽对胚胎有毒性作用,但孕妇只有在必要情况和医疗监护下才能使用此药。
儿童用药
新生儿?早产儿?婴儿和儿童应谨慎用药,尤其是肌内注射。
老人用药
老年患者应适当减少用药剂量。并在用药过程中严密监视。
药物相互作用
本品不得与维生素B12、维生素K3、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。
药理毒理
1.还原型谷胱甘肽 (GSH) 是人类细胞中自然合成的一种肽,由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基(- SH),广泛分布于机体各器官内,为维持细胞生物功能呈有重要作用。它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢。
2.本品能激活多种酶[如巯基(-SH)酶等],从而促进糖、脂肪及蛋白质代谢,并能影响细胞的代谢过程。它可通过巯基与体内的自由基结合,转化成容易代谢的酸类物质,从而加速自由基的排泄,有助于减轻化疗、放疗的毒副作用,而对化疗、放疗的疗效无明显影响。且对放射性肠炎治疗效果较明显。
3.对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。
4.通过转甲基及转丙氨基反应,GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性维生素 (A、D、E、K)。
5.杂种狗静脉注射300mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,动脉压,心脏动力学和呼吸频率均无影响。大鼠腹腔注射80mg/kg还原型谷胱甘肽钠盐,胃肠道功能无明显影响。
药代动力学
1.小鼠肌注5小时达血液浓峰位,t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多,人体药代动力学试验表明,还原型谷胱甘肽大部分存在于细胞中,仅有少量存在于细胞外表,血液中的谷胱肝肽主要来源于肝脏。
2.静脉注射给药的还原型谷胱甘肽主要存在于血细胞中,而血浆中的谷胱甘肽在r-谷氨酰基转肽酶和r-谷氨酰基环转移酶作用下迅速降解。
贮藏
遮光密封,于凉暗 (不超过20℃) 干燥处保存。