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安吖啶
生产企业
东北制药集团沈阳第一制药有限公司(国产)
相关疾病
急性髓细胞白血病,急非淋,急粒,急性非淋巴细胞白血病,急性髓细胞性白血病,急性骨髓性白血病,
不良反应
不良反应与剂量有关。用本品治疗实体瘤时的主要剂量限制性毒性是骨髓抑制(但在治疗白血病时并不重要，因为这是希望发生的作用)。这种毒性在每3～4周内给予剂量90～120mg／平方米?时即会出现。许多患者单用本品时会出现感染(发热和粒细胞减少)，有时会危及生命。
用法用量
静注，3～4周1次，90～120mg／平方米，一疗程剂量500～750mg／平方米。
禁忌
肝功能损伤的病人一般宜降低剂量20％～30％。
注意事项
(1)?严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2)?每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3)?凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4)?本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理毒理
本品(Ams)是Cain等于1974中首次合成的吖啶衍生物。其抗癌机理类似于蒽环类：它与腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对有相互作用，从而阻止DNA作为DNA复制和RNA合成的模板。其他一些作用(如干扰细胞膜蛋白质的构象)，也可能与它的抗肿瘤活性有关，已知其可插入碱基对之间干扰DNA合成。Seth等的数据提示Ams与肾上腺素及胸腺素碱基之间存在特殊相互作用。Ams对巯基的分解率虽不能直接获得细胞毒作用，但其可能以蛋白质-S-吖啶加合物形式与蛋白质巯基发生相互作用而产生细胞毒作用。Sinha等指出在几种细胞膜模型中Ams可能干扰蛋白质结构。Nelson等则报道Ams可能干扰拓扑异构酶Ⅱ。?
药代动力学
本品口服后吸收较差，在剂量120mg/平方米时吸收最完全，它在肝内与谷胱甘肽结合代谢，主要代谢产物为Ams-谷胱甘肽5-位结合物，未代谢的绝大多数原型药物主要经胆道排泄，少部分原型药物及绝大多数代谢产物则从尿液排泄。Ams具有双相血浆分布曲线，t1/2α=?10～30min，t1/2β=?7～9h。用药2h后约50%与蛋白质结合，脑脊液中浓度极低。代谢产物体外抗癌活性尚未得到数据证明。肾功能不全者消除半衰期稍延长，但严重肝功能障碍的患者，则大大延长。?