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注射用头孢硫脒
性状
本品为白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭,有引湿性。
主要成份
本品主要成份为头孢硫脒,其化学名称为:(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。
适应症
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
不良反应
主要不良反应荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。少数患者用药后可能出现中性粒细胞减少,念珠菌、葡萄球菌等二重感染。
用法用量
肌内注射:一次0.5-1.0g,一日4次,小儿按体重一日50-100mg/Kg,分3-4次给药。静脉注射:一次2g,一日2-4次,小儿按体重一日50-100mg/kg,分2-4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解,再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配,配制后不宜久置。
禁忌
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。有青霉素过敏性休克史者。
注意事项
1.交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。
4.肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5.对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。
孕妇及哺乳期妇女用药
怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道,其应用仍须权衡利弊。
药物相互作用
本品肌内注射合用丙磺舒1g后,12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
药理毒理
1.本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml,对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml,对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。
2.对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。
3.对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞墅合成,而产生杀菌作用。
药代动力学
1.本品口服不吸收,静脉滴注1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为(1.19±0.12)h,血药浓度一时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg?h/L,12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h,半衰期为(1.38±0.21)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg?h/L,12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。
2.与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%-30%。