注射用比阿培南
相关疾病
败血症,肺炎,肺部脓肿,慢性呼吸道疾病,难治性膀胱炎,肾盂肾炎,腹膜炎,附件炎,
适应症
本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。
不良反应
1.国外文献报道，最为常见的不良反应为皮疹/皮肤瘙痒、恶心、呕吐以及腹泻等。
2.在2348个病例中，有64例（2.7%）出现不良反应，主要表现为皮疹（1.0%）、腹泻（0.7%）等。
3.在2287个病例中，有304例（13.3%）的522个临床检测指标异常，主要表现为ALT（GPT）上升（144例，6.3%），AST(GOT）上升（93例，4.1%），嗜酸性粒细胞增多（77例，3.4%）等。
4.该品严重不良反应包括：休克（<0.1%）、过敏，间质性肺炎（0.1%-5%），PIE综合症，伪膜性结肠炎等严重肠炎，肌痉挛、精神障碍，肝功能损伤、黄疸，急性肾功能不全。
用法用量
1.每0.3g比阿培南溶解于100ml生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注。
2.成人每日0.6g,分2次滴注,每次30~60分钟。
3.可根据患者年龄?症状适当增减给药剂量，但1天的最大给药量不得超过1.2g。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。
2.正在服用丙戊酸钠类药物的患者禁用。
注意事项
1.对碳青霉烯类?青霉素类及头孢类抗生素药物过敏者慎用。
2.本人或直系亲属有易诱发支气管哮喘?皮疹?荨麻疹等症状的过敏性体质者慎用。
3.严重的肾功能不全者慎用。
4.老年患者慎用（参照【老年用药】）。
5.进食困难及全身状况恶化者,可能会出现维生素K缺乏症状,应注意观察。
6.有癫痫史者或中枢神经系统疾病患者慎用。
7.除尿潜血反应外,采用班氏试剂?斐林试剂以及试纸法检测尿糖可能出现假阳性结果。
8.直接库姆斯试验可能呈现阳性结果。
老人用药
老年人由于生理功能下降，需注意调整用药剂量及用药间隔时间。
药物相互作用
该品与丙戊酸合用时，可导致丙戊酸血药浓度降低，有可能使癫痫复发，因此该品不宜与丙戊酸类制剂合用。
药理毒理
1.比阿培南为碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，对于革兰阳性、革兰阴性的需氧和厌氧菌有广谱抗菌活性。
2.比阿培南对人肾脱氢肽酶-1（DHP-1）稳定，可单独给药而不需与DHP-1抑制剂合用。
3.重复给药毒性：大鼠和犬连续3个月静脉注射比阿培南，主要毒性反应为粪便异常，出现稀便、水样便、粘液便等。大鼠静脉注射比阿培南600mg/kg/d，肾小管上皮细胞出现轻度浊肿；脾脏和盲肠肿大，但未见病理学改变。
4.遗传毒性：比阿培南的细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
5.生殖毒性：
(1)大鼠妊娠前和妊娠初期静脉注射300mg/kg/d，出现摄食量减少、体重下降等毒性反应，但对其生育力未见影响。
(2)妊娠大鼠器官形成期静脉注射比阿培南300mg/kg/d，导致F1代胎仔体重降低，但对胎仔没有致死效应和致畸作用。
(3)围产期毒性试验中，100mg/kg/d及以上剂量组的F1代雌鼠在6周龄检查时见阴道张开延迟；但在10周龄时，未见生殖功能有异常变化，比阿培南对F2代胎仔和仔鼠均无明显影响。
药代动力学
1.血浆中浓度：健康受试者（5例）进行三次静脉滴注比阿培南，每次60分钟，剂量分别为150mg、300mg及600mg，血药浓度与给药剂量呈线性关系。反复多次进行静脉滴注时，药物代谢动力学结果显示，与单次静脉滴注的结果几乎相同，没有观察到蓄积性。
2.体内分布：30分钟或60分钟单次静脉滴注比阿培南300mg时，骨盆液中最高浓度为9.6μg/ml。用药6小时后唾液中药物浓度为0.1-2.5μg/g。
3.代谢：健康成人（5例）单次静脉滴注比阿培南150mg、300mg及600mg，以及多次静脉滴注300mg和600mg后，血液均未检出代谢物，代谢物中有9.7%-23.4%经尿排泄。并且代谢物均无抑菌活性。
4.排泄：健康成人（5例）60分钟单次静脉滴注比阿培南150mg、300mg及600mg时，给药后0-2小时的平均尿中比阿培南浓度分别为325.5、584.8和1105.1μg/ml，在给药后8-12小时尿中药物浓度分别为2.4、4.7和21.4μg/ml。而且0-12小时累计排泄率分别为62.1%、63.4%和64.0%。
5.肾功能不全患者给药后的血药浓度：
(1)对肾功能不全患者（3例），静脉滴注该品300mg，每次60分钟，结果表明，肾功能减退时，该品半衰期延长。
(2)对于肌酐清除率为50ml/min的中度肾功能障碍患者（3例），静脉滴注该品300mg，一日2次，共7天，14次，每次30分钟，在血中、尿液中均未见药物蓄积。
(3)对于必须进行血液透析的严重肾功能不全患者(5例），用该品300mg，在不进行血液透析期间使用，每次60分钟，结果表明该品半衰期延长。