注射用乳糖酸阿奇霉素
相关疾病
敏感致病菌感染,肺炎衣原体感染,流感嗜血杆菌感染,嗜肺军团菌感染,卡它莫拉菌感染,肺炎支原体感染,金黄色葡萄球菌感染,肺炎链球菌感染,社区获得性肺炎,沙眼衣原体感染,
适应症
1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡它莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采用静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体感染引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。
不良反应
1.本品常见不良反应有:
(1)胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。
(2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。
(3)皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
(4)其他反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。
2.本品尚可引起下列反应：
(1)消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念株菌病、胃炎等。
(2)神经系统：头痛、嗜睡等。
(3)过敏反应：支气管痉挛等。
(4)其他反应：味觉异常等。
(5)实验室检查：血清、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
用法用量
1.将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，静脉滴注，滴注时间为：浓度为1.0mg/ml，滴注小时；浓度为2.0mg/ml，滴注1小时。
2.治疗社区获得性肺炎：成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天，继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
3.治疗盆腔炎：成人用量为每次0.5g，每天1次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/日，以7天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定，若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
禁忌
对阿奇霉素?红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
1.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
2.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
3.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。
4.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
6.治疗盆腔炎时若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌药物。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。
2.尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期妇女应用亦须谨慎考虑。
儿童用药
阿奇霉素的口服混悬液剂已广泛应用于6个月到16岁的儿科病人。应用本品尚不明确。
药物相互作用
1.含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中茶碱水平或药代动力学，鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱水平。
3.口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间，但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
4.阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。
(3)三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。
(4)细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英等的水平。
药理毒理
1.阿奇霉素为15元环大环内酯类，即氮内酯类的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
2.本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用，对葡萄球菌属也具抗菌活性，对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍，对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属可具抑菌作用。
3.本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。
药代动力学
1.每日静脉滴注阿奇霉素0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（Cmax ）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin ）为0.20±0.15μg/ml，AUC24 为9.60±4.80μg?h /ml。
2.单次静脉滴注阿奇霉素1～4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt ）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
3.阿奇霉素在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。
4.每日静滴阿奇霉素0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。5.阿奇霉素可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。
6.阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
7.阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β ）为35～48小时。