氨酚待因片(I)
相关疾病
筋膜间隔区综合征,间隔综合征,筋膜间隔区综合症,筋膜间隙综合征,胸骨骨折,舌咽神经痛,舌咽神经痛性抽搐,臂丛神经痛,骨肉瘤,成骨肉瘤,
主要成份
本品为复方制剂，其组分为：每片含对乙酰氨基酚(C8H9NO2)500mg，含磷酸可待因(C18H21NO3?H3PO4?11/2H2O)8.4mg。
适应症
本品为中等强度镇痛药。适用于各种手术后疼痛?骨折?中度癌症疼痛?骨关节疼痛?牙痛?头痛?神经痛?全身痛?软组织损伤及痛经等。
规格
每片含对乙酰氨基酚(8H9NO2)00mg，含磷酸可待因(18H21NO3·H3PO4
不良反应
1. 服用常用剂量时，偶有头晕?出汗?恶心?嗜睡等反应，停药后可自行消失。2. 本品引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱，但反复给药可产生耐受性，久用有成瘾性。
用法用量
口服：成人，1次1～2片，1日3次;中度癌症疼痛一次2片，一日3次。7～12岁儿童1次l/2～1片，一日3次(日不超过2～4片)
禁忌
1. 对本品过敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘发作的患者应禁用。2. 多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。
注意事项
1. 长期使用后身体可产生一定程度的耐受性。2. 不明原因的急腹症、腹泻，应用本品后可能掩盖真相造成误诊，故应慎重。3. 下列情况慎用：乙醇中毒、肝病或毒性肝炎，肾功能不全，支气管哮喘，胆结石，颅脑外伤或颅内病变，前列腺肥大等。4. 长期大量应用本品时，特别是肝功能异常者，应定期测定肝功能及血象。5. 如有必要较长期连续用药时，应遵医嘱。6. 参阅对乙酰氨基酚与可待因项下的注意事项。
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 本品所含两主药均可透过胎盘而影响胎儿，如使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状等。2. 本品所含两主药均可自乳汁排出，哺乳期妇女及孕妇应慎用。
药物相互作用
1. 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的症状。2. 与美沙酮或其他吗啡类药、肌松药合用时，可加重呼吸抑制作用。
药理毒理
本品有镇痛作用，并有一定的解热、镇咳作用。两药通过不同的作用机制而发挥镇痛效果。对乙酰氨基酚成分主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用强而迅速，强度约为吗啡的1/4。此外，还有镇痛和镇静作用，镇痛作用强度约为吗啡的1/10，但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。服用本品，有可能出现消化道反应，呼吸抑制很弱，成瘾性较低。两药合并给药具有镇痛协同作用，同时又仍能发挥各自原有的作用。
药代动力学
本品中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，血药浓度0.5～1小时达到高峰，T1/2约为2～3小时。肾功能不全时不变，但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长，儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度＜60mg/ml）与蛋白结合不明显，大量或中毒剂量则结合率较高，可达43%。90%～95%在肝脏代谢，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出，中间代谢产物对肝脏有毒性，对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收，生物利用度为40%～70%，在体内主要分布于实质性器官，如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障，但脑组织内的浓度相对较低；能透过胎盘，可少量由乳汁分泌。口服用药后30～45分钟起效，1小时左右血药浓度达峰值，作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢，大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸，另外约有10%脱甲基而转化为吗啡，然后与葡萄糖醛酸结合，代谢物主要经尿排泄。