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扎鲁司特片
生产企业
AstraZenecaUKLimited(英国)
适应症
用于哮喘的预防及长期治疗。对于用β受体激动剂治疗方法不能完全控制病情的哮喘病人可作为一线维持治疗。
不良反应
安可来耐受性良好，使用时可能引起头痛或胃肠道反应。这些症状通常较轻微，包括荨麻疹及血管性水肿的过敏反应已见报道。皮疹及水疱也见报道。临床试验中已观察到服用安可来可出现转氨酶升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物诱导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用安可来后恢复正常。通过安慰剂的对照观察发现，老年患者感染的发生率增加不必中止治疗。
用法用量
成人及12岁以上儿童：口服每天两次，每次20mg。剂量增加至每天两次，每次40mg可能疗效更佳。用药剂量不应超过最大推荐量。应避免在进食时服用。
注意事项
在哮喘急性发作期，应按时且持续安可来治疗。安可来不适用解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。对于易变性哮喘或不稳定性哮喘的治疗尚未评价。不宜用安可来突然替代吸入糖皮质激素。可能与华法林、阿斯匹林、红霉素、特非那丁、茶碱等药物有药代动力学相互作用。妊娠与哺乳。血清转氨酶有可能升高。通常表现短暂而无症状，但可能是肝毒性的早期表现。如有肝功能不全的症状或体征出现，应该测量血清转氨酶，并对患者进行相应的处理。（参见产品说明书全文）安可来不被推荐用于包括肝硬化在内的肝损害病人。在重度哮喘患者的治疗中，在考虑减少激素用量时应谨慎。极少数上述病人会发生嗜酸细胞浸润，偶表现为以全身血管炎为临床特点的Churg-Strauss综合症。这些现象多发生在减少激素用量时，但尚未发现安可来与此综合症之间有因果关系。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验证明扎鲁司特不影响生育能力，无致畸作用和对胎儿的毒性作用。然而，尚未研究妊娠妇女服用“安可来”的安全性，故妊娠期持续用药应权衡利弊。仅在确实需要时才使用“安可来”。扎鲁司特能经母乳排泄，故哺乳妇女不宜服用“安可来”。
药物相互作用
本品可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与吸入糖皮质激素，吸入和口服支气管扩张剂，抗生素和抗组织胺等药合用时未见不良相互作用。“安可来”与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与阿斯匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。在临床实验中，联合使用茶碱可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%，但对于血浆中的茶碱水平无影晌。然而在上市后监测中有极少数患者合用“安可来”后出现茶碱水平升高。与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%。因此在“安可来”与华法令合用时，建议密切监测凝血酶原时间。
药理毒理
本药为多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反应的慢反应物质的白三烯受体的拮抗剂，属竞争性抑制，有高选择性特点，有效防止白三烯所致的血管通透性增加，抑制白三烯产生的嗜酸细胞浸润，本药有抗炎特性，能抑制抗原激发的气道高反应和血小板活性因子引起的支气管痉挛。
药代动力学
扎鲁司特的血浆浓度多在口服“安可来”后约3小时达到峰值。如按每天二次服用本品(一次30-80mg，每天二次)，扎鲁司特血浆蓄积低(从难于测到首剂值的2.9倍，平均1.45，中值1.27)。扎鲁司特的消除半衰期约为10小时,稳态血浆浓度取决于剂量并可用单剂量药代动力学资料推算。扎鲁司特在哮喘青年和成人的药代动力学与健康成人相似。按体重用药时，扎鲁司特的药物代谢无性别差异。与食物同服，将增加本品生物利用度的差异性，大部分患者(75%)的生物利用度降低，下降幅度可达40%。扎鲁司特代谢完全，通过同位核素标记证实，尿排泄为口服剂量的10%，粪便排泄为89%，但尿中难以测得扎鲁司特。标化体外活性测定，人血浆中扎鲁司特代谢物活性至少较原药差90倍。在老年和酒精性肝硬化稳定期患者用同量的本品时，其峰浓度和曲线下面积较正常者增高2倍。扎鲁司特的药代动力学在正常人群和肾损害病人之间无显著差异。扎鲁司特的血浆结合率为99%，主要是白蛋白(浓度范围为0.25～4.0μg/ml)。