丙硫氧嘧啶肠溶胶囊
通用名
丙硫氧嘧啶肠溶胶囊
商名称
拼音
类型
化学药品
生产企业
上海新亚药业闵行有限公司(国产)
批准文号
国药准字H20040974
药品性质
处方药
相关疾病
甲状腺功能亢进症,毒性弥漫性甲状腺肿,
性状
主要成份
本品主要成份为:丙硫氧嘧啶。
适应症
用于各种类型甲状腺功能亢进症,包括毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)。在Graves病中尤其适用于:
1.病情较轻,甲状腺轻至中度肿大者;
2.儿童、青少年及老年患者;
3.甲状腺手术后复发,但又不适于放射性131I治疗者;
4.手术前准备;
5.作为131I放疗的辅助治疗。
规格
50mg
不良反应
1.较多见的为皮疹或皮肤瘙痒,有的皮疹可发展为剥脱性皮炎。
2.血液系统不良反应较重,多见轻度粒细胞减少;少见严重的粒细胞缺乏、血小板减少、凝血酶原减少或凝血因子Ⅶ减少;也可见再生障碍性贫血。
3.其他不良反应包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合症。
4.罕见的不良反应有肝炎(可发生黄疸,停药后黄疸可持续至10周才消退)、间质性肺炎(伴咳嗽、气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎。
用法用量
口服用药。
1.成人用量
(1)治疗甲状腺功能亢进症分三个阶段。治疗阶段:一日300-400mg(6-8粒),分3-4次服用,重症甲亢可适当加量,极量一日600mg(12粒),症状控制之后逐渐减量,一般需要1- 3个月;减量阶段:根据病情、血压及血TSH水平酌情减量,一次可减量 50-100mg(1-2粒),3-4周减量一次;(2)维持量阶段:一日50-150mg(1粒-3粒),需服药6-12个月甚至更长。
(3)甲状腺功能亢进症的手术前准备:术前服用本药使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服两周碘剂再进行手术,每次100mg(2粒 ),一日3-4次,术前1-2日停服本药。
(4)作为放射性碘治疗的辅助治疗:需放射性碘治疗的重症甲亢患者,可先服本药治疗,放射性碘治疗后症状还未缓解者,可短期用药,每次100mg(2粒),一日三次。
2.儿童用量
开始剂量每日4mg/kg体重,分次口服,维持量酌减。
禁忌
1.对硫脲类药物过敏者;
2.结节性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进者;
3.甲状腺癌患者;
4.哺乳期妇女;
5.严重的肝功能损害;
6.严重的白细胞缺乏。
注意事项
1.应定期检查血象及肝功能;
2.对诊断的干扰:可使凝血酶原时间延长,AST、ALT、ALP、BIL升高;
3.外周血白细胞偏低和肝功能异常患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童用药过程中,应避免出现甲状腺功能减低。
老人用药
老年患者尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发现甲状腺功能减低时应加用甲状腺片。
药物相互作用
1.与抗凝药合用,可增强抗凝作用。
2.磺胺类?对氨基水杨酸?保泰松?巴比妥类?酚妥拉明?妥拉唑林?维生素B12?磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用,故合用本药需注意。
3.服用本药应避免与含碘药物或食物合用,以免病情加重,使抗甲状腺药需要量增加或用药时间延长。
药理毒理
1.本品为硫脲类抗甲状腺药物,主要抑制甲状腺素的合成。其作用机理是抑制甲状腺内过氧化物酶,阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸的偶联,从而阻碍甲状腺激素T4和三碘甲状腺氨酸T3的合成。
2.由于本品不能直接对抗甲状腺激素,待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效,故作用较慢。除此之外,本品还抑制外周组织中的T4脱碘生成T3。
药代动力学
1.根据文献报道,本品口服给药后由肠道吸收,给药后4小时血药浓度达峰值。药物吸收后分布到全身各组织,主要在甲状腺中聚集,肾上腺及骨髓中浓度亦较高。本品血浆蛋白结合率76.2%,生物利用度50-80%。在血中半衰期很短(1-2小时),但生物作用时间较长。
2.药物与葡萄糖醛酸结合主要在肝脏代谢,60%被代谢破坏,其余部分24小时内从尿中排出。药物可透过胎盘,亦可自乳汁中排出。当肾功能不全时,半衰期可长达8.2小时。
贮藏
密封
有效期
18个月
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