注射用阿莫西林钠
生产企业
珠海联邦制药股份有限公司中山分公司(国产)
相关疾病
中耳炎,鼻窦炎,咽炎,扁桃体炎,泌尿生殖道感染,皮肤软组织感染,急性支气管炎,肺炎,伤寒,钩端螺旋体病,
适应症
本品适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致下列感染中病情较重需要住院治疗或不能口服的患者。
1.溶血链球菌?肺炎链球菌?葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎?鼻窦炎?咽炎?扁桃体炎等上呼吸道感染。
2.大肠埃希菌?奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3.溶血链球菌?葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4.溶血链球菌?肺炎链球菌?葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎?肺炎等下呼吸道感染。
5.本品尚可用于治疗伤寒及钩端螺旋体病。
规格
按C16H19N3O5S计算(1)0.5g(2)1.0g(3)2.0g
不良反应
1.恶心?呕吐?腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2.皮疹?药物热和哮喘等过敏反应。
3.贫血?血小板减少?嗜酸性粒细胞增多等。
4.血清氨基转移酶可轻度增高。
5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6.偶见兴奋?焦虑?失眠?头晕及行为异常等中枢神经系统症状。
用法用量
肌内注射或稀释后静脉滴注给药。
1.成人一次0.5～1g，每6～8小时1次。
2.小儿一日剂量按体重50～100mg/kg，分3～4次给药。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.2.～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后应给予阿莫西林1g。
注意事项
1.青霉素类药物偶可致过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。
3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
4.阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
5.下列情况应慎用：
(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
(2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
药物相互作用
1.丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。
2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
药理毒理
阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。
阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
药代动力学
1.肌内注射阿莫西林钠0.5g后达峰时间为1小时，血药峰浓度(Cmax)为14mg/L，与同剂量阿莫西林口服后的血药峰浓度相近。静脉注射本品0.5g后5分钟血药浓度为42.6mg/L，5小时后为1mg/L。本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9～40.0mg/L。
2.本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2b)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
有效期
(1)0.5g:18个月(2)1.0g：24个月(3)2.0g：24个月