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奥氮平口崩片
生产企业
Eli Lilly Nederland B.V.(荷兰)
适应症
奥氮平适用于治疗精神分裂症。对奥氮平初次治疗有效的患者，巩固治疗可以有效维持临床症状改善。
不良反应
1.常见不良反应：嗜睡和体重增加。体重增加与用药前体重指数较低和起始剂量较高(>15mg)有关。
2.少见不良反应：头晕、食欲增强、外周水肿、直立性低血压，急性或迟发性锥体外系运动障碍包括帕金森病样症状，静坐不能、肌张力障碍，一过性抗胆碱能作用包括口干和便秘，另外还有肝脏丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶无症状的一过性升高，尤其是在用药初期。血浆催乳素深度偶见一过性轻度升高，但与安慰剂无差异。
3.罕见相关临床表现(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，绝大多数病人无需停药即可恢复正常。
用法用量
1.每日剂量须根据临床状况而定，范围在每日5-20mg之间。
2.推荐起始剂量和常规剂量为每日10mg，维持剂量应为最小有效剂量，一般亦为10mg，但应定期评估。超过每日15mg的用药，应进行临床评估。
3.严重肾功能损害或中度肝功能损害者，起始剂量为5mg，剂量递增为每次5mg，并应慎重加量。
4.服药与进食无关，因其吸收不受进食影响。
禁忌
本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者：
1.有癫痫史或有癫痫相关疾病者。
2.任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者。
3.有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者。
4.伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制。
5.嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病。
6.前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
注意事项
1.抗精神病药物恶性综合症(NMS)：
(1)NMS是一种与抗精神病药物有关的潜在致死性的疾病，用奥氮平治疗的患者罕有NMS的报道，NMS的临床特征是高热、肌强直、意识改变和植物神经系统功能不稳定(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗以及心脏节律紊乱)。
(2)附加症状还包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)以及急性肾衰。
(3)如果患者的症状和体征提示NMS，或表现为不能解释的高热而不伴有NMS的其他临床特征，那么所有的抗精神病药物，包括奥氮平均应停用。
2.迟发性运动障碍：在与氟哌啶醇超过6周的对比研究中，奥氮平治疗中发生的运动障碍较少，且有统计学显著性。但长期用药会使迟发性运动障碍的危险性增加。因此，若用奥氮平治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状和体征，应考虑减少用药量或停药。停止治疗后这些症状可能会出现一过性恶化甚或加重。
3.苯丙氨酸：奥氮平口崩片含有天冬酰苯丙氨酸甲酯，是苯丙氨酸的一个来源。
4.对驾驶和操作机器能力的影响：由于奥氮平可以导致嗜睡，因此警告患者服用奥氮平口崩片时，应谨慎操作危险机器，包括机动车辆。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。
儿童用药
在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。
老人用药
老年患者初始剂量为5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平。
药物相互作用
1.P450细胞色素异体，特别是CYP1A2的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。
2.吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。
3.下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制：
(1)丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。
(2)单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度50～60%。
药理毒理
1.奥氮平能显著改善精神分裂症的阴性、阳性症状及情感症状。
2.奥氮平能选择性地减少间脑边缘系统多巴胺能神经元的放电，而对纹状体的运动功能通路影响很小。
3.奥氮平在低于产生僵位反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。
4.与其它抗精神病药不同。奥氮平在“抗焦虑”测试中还能增加反应。
药代动力学
1.奥氮平口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度，并且不受进食影响。在1～20mg剂量范围内，奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。
2.健康成人一次口服本品12mg后，血药峰值浓度平均为11mg/L；终末消除半衰期为33小时，血浆清除率为18～27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响，但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。
3.奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢；主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。
4.细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。
5.约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。
6.严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率，而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。
7.在7～1000mg/ml血药浓度范围内，奥氮平的血浆蛋白结合率为93%；主要是与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。