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奥沙利铂
相关疾病
乳腺癌,卵巢癌,黑色素瘤,睾丸癌,转移性结肠癌,直肠癌,
适应症
对乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤和睾丸癌等有抑制作用，和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亚叶酸钙合用，用于治疗转移性结肠癌、直肠癌。
不良反应
1.常见不良反应为感觉异常或肢端麻木、恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎、血液系统毒性；
2.血红蛋白、白细胞、中性粒细胞、血小板等均不同程度下降与减少；
3.耳毒性较轻，发热、轻微肝功能异常、暂时性视力减退等。
用法用量
静脉滴注，20～25mg/(m2?d)，与5-FU[600～700mg/(m2?d)]和亚叶酸钙(300mg/m2?d)合用治疗转移性结肠癌，每3周重复1次，在5-FU给药前2～6小时经静脉注射。
禁忌
肾功能严重受损者、中性白细胞计数小于2×109/L和(或)血小板计数小于100×109/L的骨髓抑制患者、外周感觉神经病患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.每次给药前应进行神经学检查和全血细胞计数检查，发现异常时应减少用药量。
2.肾脏或肝功能障碍者、严重骨髓抑制者等慎用。
药物相互作用
如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
药理毒理
1.本品是第三代铂类化合物。以DNA为靶作用部位，铂离子与DNA链形成交联，从而阻断其复制和转录。然而本品和顺铂(DDP)与DNA结合动力学特点有明显差别。顺铂的DNA结合动力学特点呈双相，快相结合需15分钟，慢相结合需4～8小时，而本品则15分钟内完全与DNA结合。
2.本品可抑制多种大鼠肿瘤，如L1210和L388白血病，Lewis肿瘤，B16黑色素等效果均优于顺铂，对耐顺铂的L1210肿瘤也有效。
3.本品与多柔比星合用有较高活性，与甲氨蝶呤、5-FU和长春碱类等药物合用有协同作用。
药代动力学
1.本品以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达(5.1±0.8)?g/mL，曲线下面积为(189±45)?g?h/mL。静脉给药2小时后，所给药物15%仍存在于循环系统中，其余85%迅速分布于组织中(肾中最多，其次为脾、膀胱、胃、胆汁、小肠)，经尿液清除。重复给药未见有蓄积现象。
2.本品经由非酶途径降解成几种不同活性代谢产物和多种无活性结合产物，大多均经尿液排泄。