氨苄西林干混悬剂
相关疾病
呼吸道感染,上呼吸道感染,细菌性肺炎,支气管炎,泌尿系统感染,膀胱炎,尿道炎,肾盂肾炎,前列腺炎,消化道感染,
主要成份
本品为复方制剂，活性成分为每片含氨苄西林0.1945g和丙磺舒0.0555g。
适应症
1.呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎等；
2.泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎等；
3.消化道感染:细菌性痢疾等；
4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等；
5.皮肤、软组织感染；
6.淋病。
不良反应
1.本品不良反应与氨苄西林相仿，以过敏反应较为常见。皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见。
2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹泻等也较多见。
3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
用法用量
将本品置于舌上，约半分钟左右药片崩解完全，吞咽即可，不需用水送服，口舌略加运动可以加速药片崩解，进一步缩短服药过程。 成人每日3次，每次0.75g。 治疗淋病：一次口服4.5g。
禁忌
1.对青霉素类、头孢菌素类药物过敏者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
2.尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
3.2岁以下小儿禁用。
注意事项
1.肝、肾功能不全患者不宜服用本品。血液生化与血象异常患者慎用。
2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。
3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。
4.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚无氨苄西林在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品，少量氨苄西林可从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
老人用药
由于生理性肾功能的衰退，用量应适当减少。
药物相互作用
1.氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
2.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
3.与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。
4.与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
5.丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢，使后者的毒性增大。
6.与甲氨蝶呤、磺胺药合用，丙磺舒可使后者血药浓度增高，毒性增大。
7.与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
8.丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
9.与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10.与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。
11.与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
药理毒理
1.本品对多种革兰阳性菌与革兰阴性菌有效，阳性菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林与一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等；阴性菌包括大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等；厌氧菌包括脆弱杆菌。
2.氨苄西林钠为本品中的杀菌成分，作用于细菌活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。
3.丙磺舒为苯甲酸衍生物，它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体，抑制后者从肾小管排泄，提高氨苄西林的血药浓度，延长其血消除半衰期(t1/2β为1～1.5小时)。
药代动力学
1.氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。
2.血消除半衰期(t1/2β)为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服24小时尿中的排出量占给药量的20～60%，大部分以原形排出。
3.丙磺舒经肝脏代谢，主要以单巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作为代谢物仍保持其羧基的功能，85%～95%的药物与血浆蛋白结合。丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排泄。