通用名

吗氯贝胺片

商名称

亚正

拼音

类型

化学药品

生产企业

齐鲁制药有限公司(国产)

批准文号

国药准字H20010093

药品性质

处方药

相关疾病

抑郁症,

性状

主要成份

本品主要成份吗氯贝胺。

适应症

本品用于抑郁症。

规格

0.1g。

不良反应

有轻度恶心、口干、头痛、头晕、出汗、心悸、失眠、体位性低血压等。少见不良反应有过敏性皮疹。偶见意识障碍及肝功能损害。大剂量时可能诱发癫痫。

用法用量

口服开始剂量为一次50mg～100mg，一日2～3次。逐渐增加至一日150mg～450mg，高量为一日600mg。

禁忌

躁狂症患者?嗜铬细胞瘤?甲状腺亢进患者及对本品过敏者禁用。

注意事项

1. 肝、肾功能严重不全者慎用。 2. 本品禁止与其他抗抑郁药物同时使用，以避免引起"高5-羟色胺综合症"的危险。 3. 使用中枢性镇痛药(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黄碱、伪麻黄碱或苯丙醇氨患者禁用本品。 4. 患者有转向躁狂倾向时应立即停药。 5. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 6. 用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。 7. 由其他抗抑郁药换用本品，建议停药2周后再开始使用本品;氟西汀应停药5周再开始使用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

儿童用药

禁用。

老人用药

酌情减少用量。

药物相互作用

与西咪替丁合用，可延缓本品的代谢。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。

药理毒理

药理作用
吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类抗抑郁药。它对单胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，从而影响脑内单胺类神经递质传导系统，使多巴胺、去甲肾上腺上腺系和5-羟色胺代谢减少，增加细胞内上述神经递质的深度，从而产生抗抑郁作用。
毒理研究:
毒理研究：
重复给药：大鼠连续180天经口给予吗氯贝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用吗氯贝胺400mg计，按体表面积折算，给药量分别为临床用量的0.6、1.5和3.8倍），给药105天时，中、高剂量组动物ASG明显升高，继续给药后，中剂量组AST水平逐渐恢复正常，便高剂量组动物出现明显的肝细胞浊肿，部分肝细胞灶状坏死，此病理改停药40天后恢复。杂种家犬连续180天经口给予吗氯贝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按体表面积折逄，给药量分别约为临床推荐剂量的0.5、1.2和2.9倍)给药100天时，多数高剂量组动物（3/5）AST明显升高,便仅少数动物(1/5)AST持续升高至给药180天,停约40天后恢复至正常水平.高剂量组动物病理学检查可见汇管区周围肝细胞增大，胞质疏松，肚细胞点状坏死。此外部分高剂量组动物出现红细胞计数和血红蛋白含量下降，以及小细胞低色素性贫血。
遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回得突变试验，中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖性试验结果均为临床推荐剂量的0.2、0.5和1.0倍），除高剂量组动物出现吸收胎率和死亡胎率升高名，亲代和子代支物未出现其它明显毒性反应。妊娠大鼠器官形成期经口给予吗氯贝胺40、80、160mg/kg/d（按体表面积折算，给药量分别约为临床推荐剂量的1.0、1.9、3.9倍），未发现孕鼠和胎鼠出现明确与药物相关的毒性反应。

药代动力学

吗氯贝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小时达血液最高浓度，血药达峰浓度约2458ng/ml，其中50%和血浆蛋白结合，稳态表现分布容积约为1.2L/kg消除半衰期为1-3小时，对单胺氧化酶的抑制作用约持续14小时，血浆清除率约为20-50L/h。在体内主要经肝脏代谢。服药后24小时，其代谢产物及1%的原药通过肾脏排出体外，使用量的0.06%从乳汁中以原形分泌

贮藏

密闭保存。

有效期

24个月