当前位置:药药网 / 合理用药数据库 / 药品说明书数据库
尼古丁舌下片
不良反应
1.一般来说,NRT比吸烟安全很多,原因是NRT的尼古丁是用崭新的方法送入人体,而免除了吸烟的副作用。
2.现在仍未有任何报告指奥菲尼舌下含片会令人上瘾。因奥菲尼舌下含片的尼古丁含量较低,故使用过量的危险亦极低。但当和其它尼古丁产品一起使用时,便有服用过量的危机,会出现呕心或呕吐。孕妇、消化性溃疡和肾脏、肝脏或心脏病患者在使用奥菲尼舌下含片时须特别小心。
用法用量
1.舌下含服,每1-2小时1-2片(2-4mg),每日最大剂量不得超过20片(40mg)。4周后,用药剂量逐渐减少,直至停药。
2.根据本品临床试验结果,推荐用法如下:
(1)第1-4周,每1-2小时1-2片;
(2)第5-6周,每2-4小时1-2片;
(3)第7-8周,每4-8小时1-2片;
(4)第9周,戒烟。
3.治疗第一周的1-4天为剂量调整期,由戒烟者根据自己对香烟的依赖程度选择用量。
药物相互作用
如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
药理毒理
1.尼古丁是由吡啶和吡咯烷组成的叔胺。S(-)尼古丁是两种对映体中活性较强者,是存在于烟草中的主要形式。尼古丁游离碱可迅速通过皮肤、粘膜及呼吸道吸收。尼古丁可与迷走神经节、肾上腺髓质、神经肌肉接头及大脑中的尼古丁-胆碱能受体立体选择性地结合。
2.下述两种中枢神经系统作用与尼古丁的正相增强作用有关:经蓝斑的皮质兴奋作用及边缘系统的奖赏作用。
(1)在低剂量下产生的主要为兴奋作用,而高剂量下为奖赏作用。静脉间歇性给予尼古丁可激活神经激素通路,释放乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、抗利尿激素、β-内非肽、生长激素和ACTH。
(2)本品心血管方面的作用包括血管收缩、心动过速和血压升高。血浆尼古丁在低于抽烟的水平时可使大多数患者的戒断症状(如渴烟)减轻。
3.遗传毒性:尼古丁Ames试验结果为阴性;在大肠杆菌实验中尼古丁可诱导修复的DNA损伤;在中国仓鼠卵母细胞试验中尼古丁显示有遗传毒性。
4.生殖毒性:
(1)大鼠和家兔试验中出现对着床的延迟或阻止作用,可能由于尼古丁降低DNA合成所致。研究显示,大鼠妊娠期给予尼古丁,其窝仔数减小。给予母体毒性剂量(25mg/kg腹腔或皮下给药)的尼古丁时,造成小鼠仔代骨骼畸形。尼古丁是香烟烟雾的一种成分(每根烟释放出约1mg尼古丁),但尚未在人体上进行其致畸作用的临床研究,尚难判断香烟烟雾是否对人具有致畸作用。
(2)怀孕恒河猴静脉推注给予尼古丁(达2mg/kg)后导致酸中毒、高碳酸血症和低血压(胎仔及母体血液中的浓度约为吸烟5分钟后的20倍)。给母羊静脉注射0.25mg/kg的尼古丁(相当于每20秒吸完1支香烟,共吸5分钟)后,羊胎仔的呼吸活动减少。怀孕恒河猴尼古丁静脉输注给药可使其子宫的血流量降低。尼古丁很容易通过乳汁分泌,乳汁与血浆浓度的比值平均为2.9。尼古丁可口服吸收,婴儿具有通过肝脏首过效应清除尼古丁的能力,但出生时的清除效率可能最低。
3.致癌性:动物试验研究结果并未显示尼古丁本身为致癌物质。但是当与肿瘤启动子(tumor-initiators)联合用药时,尼古丁及其代谢物可使仓鼠颊囊肿瘤及F344大鼠前胃肿瘤的发生率增加。有一研究结果(未得到重复)提示,可的宁(尼古丁的主要代谢产物)可能使大鼠产生大肠淋巴网状内皮肉瘤。