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盐酸米多君片
相关疾病
体位性低血压,女性压力性尿失禁,绝经期尿失禁,
适应症
1.本品用于治疗体位性低血压。仅用于临床护理后其生活仍受到严重干扰者,包括非药物治疗(如医用辅助袜)、扩容和改变生活方式等。
2.女性压力性尿失禁,绝经期尿失禁。
不良反应
在有安慰剂对照的临床试验中:
1.常见的不良反应有:卧位和坐位时的高血压,主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒,皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩),寒战,尿失禁,尿潴留和尿频。
2.少见的不良反应有:头痛,头胀,面部血管扩张,脸红,思维错乱,口干,神经质/焦虑及皮疹。
3.偶发的不良反应有:视野缺损,眩晕,皮肤过敏,失眠,嗜睡,多形性红班,口疮,皮肤干燥,排尿障碍,乏力,背痛,心口灼热;恶心;胃肠不适;胃肠胀气及腿痛性痉挛。
4.盐酸米多君治疗中最可能的严重不良反应为卧位高血压。
5.感觉异常?皮肤瘙痒?竖毛和寒战等毛发运动反应,与盐酸米多君对毛囊上α-肾上腺素能受体的作用有关。尿频?尿急和尿潴留与盐酸米多君对膀胱颈α受体的作用有关。
用法用量
除医嘱外,推荐以下的服用剂量:
1.血循环失调者:成人或青少年每日二次,每次一片。(早,晚服用)。必须时可以每日三次,每次一片。个别病人可以减量至每日二次,每次半片。
2.服用镇静或安眠药物者:开始治疗剂量为每日二次,每次一片,必要时可增剂量为每日二至三次,每次二片。
3.儿童:必须根据体重遵医嘱
禁忌
1.本品禁用于严重器质性心脏病,急性肾脏疾病,嗜铬细胞瘤或甲状腺功能亢进的患者。
2.持续性卧位高血压患者和过高的卧位高血压患者不应使用本品。
注意事项
1.高血压、嗜铬细胞癌、急性肾炎、严重肾功能障碍、青光眼、前列腺增生伴尿潴留、机械性排尿梗阻、甲状腺机能亢进者禁用。
2.如有严重的器质性心脏病变,心血管疾病或心律失常以及肾功能不全者,用药时应注意使用剂量。
3.长期用药者应要检查肾功能。
4.对某些用药适应症(如气候敏感性低血压),若患者有高血压病史,用药剂量必须严格控制。
5.个别病例在服药后可出现心跳异常、心区疼痛和皮肤反应。
6.大剂量用药后皮肤可能出现竖毛反应(即起鸡皮疙瘩,尤其在头、颈部)、自觉寒冷及尿潴留,脉搏可能降到60次/min以下
孕妇及哺乳期妇女用药
1. 妊娠:本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率,降低胎儿体重,按照体表面积计算,给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后,家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时,须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致畸作用。2. 哺乳期妇女:尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期妇女应谨慎使用本品。
儿童用药
尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。
老人用药
65岁或年龄更比者与小于65岁的患者比较,男性和女性患者比较,米多君和脱甘氰酸米多君的血药浓度均相似,所以无需调整推荐剂量。
药物相互作用
1.强心苷与本品同时使用时,可能导致心动过缓?房室传导阻滞或心律失常。
2.α-肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素?右旋麻黄碱?麻黄素?苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此,当本品与其他引起血管收缩的药物合用时,应予慎重考虑。
3.对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗?同时需要应用米多君的病例,同时补充或未补充盐分。须监控血压谨防发生卧位高血压,在本品治疗前,可降低氟氢可的松剂量,或降低盐的摄入,以降低卧位高血压的发生率。α-肾上腺素能阻滞药物,如哌唑嗪,特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。
4.潜在的药物相互作用:脱甘氨酸米多君具有较高的肾清除率,这可能与肾小管对碱基的主动分泌功能有关。肾小管的这一功能也与二甲双胍?西米替丁?雷尼替丁?普鲁卡因胺?氨苯蝶啶?氟卡胺和奎尼丁的分泌有关。因此本品很可能与这些药物存在药物问的相互作用。但这种推测尚无确切的试验数据支持。
药理毒理
1.盐酸米多君是一种前体药,并经酶促水解,代谢为药理学上有活性的物质脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君选择性地刺激外周α1-肾上腺素能受体。此药对心肌β-肾上腺素能受体无作用。其作用基本相当于其他拟α-交感神经药的作用。在此药的作用下,收缩压和舒张压均升高,并出现反射性心动过缓。血压的升高主要是因小静脉以及在较小的程度上小动脉的收缩(外周阻力增高)所致。脱甘氨酸米多君导致心输出量和肾血流量的轻度减少。该药还可使膀胱内括约肌张力增高,这可导致排尿延迟。
2.以mg/kg计,用相当于最大人类治疗剂量的12至15倍剂量重复给药进行的毒性研究中观察到,除盐酸米多君的药理学作用外,在大鼠肾脏出现变性性改变,在大鼠和狗的肝脏发生改变。研究未显示盐酸米多君有致突变性质。
3.尚无致癌方面的研究。
4.动物实验表明盐酸米多君无致畸性。按照mg/kg体重计算剂量,在人类最大治疗剂量的大约50倍情况下,曾观察到大鼠和家兔发生着床后胚胎流产。对于盐酸米多君或脱甘氨酸米多君是否在乳汁中被排泄,尚不了解。
药代动力学
1.在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收。在口服2.5mg后,30分钟以内达到血浆峰浓度10μg/L。盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君。在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆峰浓度。口服后,其绝对生物利用度(脱甘氨酸米多君)为93%。盐酸米多君的血浆半衰期(t1/2β)为0.49小时,其活性代谢产物的半衰期为2~4小时。盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全在尿中被排泄;大约40~60%的活性代谢产物可被排泄,2~5%未经改变的盐酸米多君及其残余部分以药理学上无活性的形式被排泄。盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障。
2.现尚无关于盐酸米多君在老年病人或肝肾功能受损病人中的药物动力学资料。