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安吖啶注射液
生产企业
海南中化联合制药工业股份有限公司(国产)
主要成份
N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧苯基]-甲基磺酰胺
适应症
对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。对蒽环类和阿糖胞苷产生耐药的患者无明显交叉耐药性,部分患者仍有效。
不良反应
1、主要是骨髓抑制,为剂量限制性毒性。当给药量达到90~120mg/m2,即可出现血小板和白细胞减少;2、常见胃肠道反应,与剂量有关。常出现低~中度恶心、呕吐。当总剂量达到750mg/m2或更高时,容易发生粘膜炎;3、心、肝、神经毒性较轻,个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作,常伴有脱发。
用法用量
性白血病:按体表面积一次75mg/m2,一日1次,静脉注射或滴注,连用7天,最大耐受剂量是150mg/m2。实体瘤:按体表面积一次75~120mg/m2,3~4周一次。
注意事项
1,对骨髓抑制及心,肝,神经系统疾病的患者应慎用或适当减少剂量;2,为避免静脉炎,应将每次剂量稀释到150ml以上的溶液中,缓慢静滴。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
儿童用药
儿童用药无特殊要求。剂量应按体表面积调整。
老人用药
老年患者用药无特殊要求。剂量应适当降低。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成,对S和G2期细胞抑制作用较明显,对RNA的合成影响较小。
药代动力学
口服吸收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的20%。