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雌二醇凝胶
适应症
适用于各种原因引起的雌激素缺乏所致的下述症状:潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。
不良反应
涂布的皮肤可有轻度发红或瘙痒症状,偶见皮疹。亦可出现头晕、头痛、恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道少量出血及下体浮肿等。
用法用量
雌二醇凝胶1.25~2.5g涂布于臀或肩部皮肤,药物经皮肤吸收。
禁忌
疑有或患有乳腺肿瘤患者、疑有或患有雌激素依赖性的肿瘤患者、原因不明的阴道不规则出血、活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞患者、有因服用雌激素而致血栓性静脉炎或血栓形成等病史的患者及子宫内膜异位症患者禁用。
注意事项
1、用药前及用药期间应定期体检:包括血压、乳房、腹部及盆腔器官以及宫颈细胞涂片等。2、有乳腺癌家族史、或有乳腺结节、乳腺囊性纤维症及乳房X线像异常者、严重高血压及心肾功能不全者、脑血管或冠状动脉患者、哮喘、皮肤过敏、癫痫、偏头痛、糖尿病或抑郁症患者慎用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理
雌二醇是育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性最高的雌激素。绝经后,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管功能障碍,体温调节不稳定,临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。透皮给药时能使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升高到卵泡早期水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。
药代动力学
人体皮肤平均渗透量为每日50μg。主要经肝脏代谢,主要代谢物为雌三醇、雌酮及其结合物,以葡萄糖醛酸盐及硫酸盐结合物的形式经肾脏排出。