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盐酸格拉司琼注射液
相关疾病
用于放疗细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐,
主要成份
本品主要成份是盐酸格拉司琼，辅料名称：氯化钠；注射用水。
适应症
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
不良反应
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上述反应轻微，无须特殊处理。
用法用量
静脉注射。成人：通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
禁忌
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
2.本品不应与其他药物混合使用。
3.本品应在配制24小时内使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
儿童用药
2到16岁的儿童推荐剂量是10μg/kg；2岁以下儿童用药情况尚不明确。
药物相互作用
1.格拉司琼不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。
2.因为格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。
药理毒理
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。
药代动力学
健康志愿者静脉注射本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。