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注射用阿昔洛韦
相关疾病
单纯疱疹病毒性脑炎,水痘,带状疱疹,单纯疱疹,脑炎,单纯疱疹性脑炎,老年人单纯疱疹病毒性脑炎,单纯性疱疹,口腔单纯性疱疹,新生儿单纯疱疹病毒感染,
适应症
本品适用于：1. 单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2. 带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3. 免疫缺陷者水痘的治疗。4. 急性视网膜坏死的治疗。
不良反应
1. 常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎?皮肤瘙痒或荨麻疹?皮疹?发烧?轻度头痛?恶心?呕吐?腹泻?蛋白尿?血液尿素氮和血清肌酐值升高?肝功能异常如血清氨基转移酶?碱性磷酸酶?乳酸脱氢酶?总胆红素轻度升高等。2. 少见的不良反应有：急性肾功能不全?白细胞和红细胞下降?血红蛋白减少?胆固醇?三酰甘油升高?血尿?低血压?多汗?心悸?呼吸困难?胸闷等。3. 罕见的不良反应有：昏迷?意识模糊?幻觉?癫痫?下肢抽搐?舌及手足麻木感?震颤?全身倦怠感等中枢神经系统症状。
用法用量
药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。成人常用量。1. 重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。2. 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。3. 单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。4. 急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。小儿常用量。1. 重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。2. 免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2， 一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。3. 单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。4. 免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
注意事项
1. 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2. 急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3. 以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。4. 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。5. 对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。6. 随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。7. 静脉滴注后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。8. 一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。9. 静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。10. 肥胖患者的剂量应按标准体重计算。11. 本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。12. 一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。13. 本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒?中枢抑制?呼吸困难?肾功能衰竭?低血压?癫痫和颅内出血等。
老人用药
由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用
1. 与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。2. 与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。3. 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。4. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。
药理毒理
药理作用本品为核苷类抗病毒药，体对对Ⅰ型和Ⅱ型单纯性疱疹病毒有抑制作用。在病毒感染的细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成和复制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的原因是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。毒理研究某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变，但无染色体改变的依据。在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的Ⅰ~Ⅲ段生殖毒性试验中，大鼠最高剂量为80mg/kg/d，兔为50mg/kg/d，结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力及生殖行为等仅有轻微或没有影响。长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，停药可部分恢复。动物实验未见致癌依据。